182756. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(helyettesített fenil)-5-alkil-tiazolidin-4-on-származéko, valamint hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
182.756 4* példa 2-/4-I.Ietoxi-fenil/-5-nietll-tiazolidin-4~on előállítása 13,6 g p-ánizsaldehid és 10,5 g 2-merkapto-propionsav keverékét 150 ml benzolban 2 óra hosszat forraltak 80 °G-on. A reakcióelegyet egy éjszakán át állni hagytak, és a kivált kristályokat szűréssel összegyűjtöttük és forró benzolból át kristályosítottak. Ily módon 20,5 g kívánt terméket kaptánk parányi, színtelen, tüalaku kristályok formájában. Olvadáspont: 129-130 °C. Kitermelés: 92 %* A sav vagy észter helyett amidot alkalmazva a b/ eljárás szerint, a végterméket fenti tisztasággal és 20-40 %-os kitermeléssel kapjak. 5. példa Orális adagolásra szolgáló granalák előállítása 200 g 2-/3,4-dimetoxi-fen.il/-5-metil-tiazolidin-4-ont gondosan elporitottank és összekevertük 800 g kukoricakeményitővel. Alapos összekeverés atán hozzáadtak 3 g nátrium-karboxi-metil-cellulóz 80 ml vizes oldatát, az egész keveréket összegyúrtak, majd granalák kialakítása végett a keveréket egy extrudáló.-pelletező berendezésbe helyeztük. A formázott keveréket 60-80 °C-on szárítottak és átrostáltak, igy orális adagolásra alkalmas granulált készítményt kaptunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az /I/ általános képletü vegyületek előállítására - az /I/ általános képletben B^- és B2 jelentése egymástól függetlenül 1-3 szénatomos alkilcsoport, mig n értéke 1, 2 vagy 5 -, azzal jellemezve, hogy a/ valamely /II/ általános képletü aldehidet - a /II/ általános képletben b! és n jelentése a fenti - inert oldószerben valamely /III/ általános képletü 2-merkapto-propionsavval vagy észter-származékkal - a /III/ általános képletben B2 jelentése a fenti, mig B3 jelentése hidroxilcsoport vagy 1-2 szénatomos alkoxi-csoport - és valamely ammónium-vegyülettel reagáltatunk, vagy b/ valamely /II/ általános képletü aldehidet - a /II/ általános képletben Bl jelentése a fenti - inert oldószerben 2-merkapto-propionsav-amiddal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás f oganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50-150 °C-on hajtjuk végre. 3» Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy ammónium-vegyületkent ammónium-karbonátot használunk. 4. Az 1. igénypoht szerinti b/ eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50-150 °C-on hajtjuk végre. 12
