182733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált kinazolin-származékok előállítására
182.733 lajdonságokkal /értágitó, vérnyomáscsökkentő, görcsoldó és anfeiater ősz kierotikus hatás/ rendelkeznek, mint az ismert vegyületek. Az uj /I/ általános képletü vegyületek hatékony tágító és görcsoldó hatást fejtenek ki a véredényekre, például a koszorúérre és az agyi artériára. Jelentősen csökkentik az erekkel kapcsolatos sima izmok tónusát is. Az értágitó hatásnak megfelelően az uj /!/ általános képletü szubsztituált kinazollnon-származékok hatékonyan csökkentik és normalizálják a vérnyomást a magas vérnyomásu patkányokat alkalmazó, vérnyomáscsökkentő tesztek során. Emellett azt tapasztaltuk, hogy a koleszterin adagolásával kísérletileg létrehozott ateroszklerozis vizsgálatánál az /I/ általános kepletü uj vegyületek igen hatékonyan gátolták az ateroszklerozist és a koleszterinnek az érfalakra történő lerakodását. Ezek a farmakológiai hatások kiegészítik egymást, és értékes gyógyszer-hatóanyagokká teszik az u^ /I/ általános képletü vegyuleteket az ischaemiás megbetegedesek - például a szívinfarktus és az agyi infarktus -, a magas vérnyomás és az ater ősz kiér otikus megbetegedések kezelésénél. Ezért a találmány célja az uj /!/ általános képletü szubsztituált 4-kinazolinon-származékok és savaddiciós sóik előállítása. A találmány további célja hatóanyagként az /!/ általános képletü vegyületeket vagy savaddiciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása, amelyek felhasználhatók az is:chaemiás rendellenességek, a magas vérnyomás, az ateroszklerozis és más betegségek kezeléséhez. Az /I/ általános képletben és B^ jelentése 1-4 szénatomos alki1-csöpört, például metil-csoport^ Bp'jelentése egyenes vagy elágazó szénláncu, 1-5 szénatomos alkoxi-karbonil-caoport, s Bij B2 és B^ a gyűrű 5-, 6- és 7-helyzetü, illetve 6-,7- es 8-helyzetü szénatomjaihoz kapcsolódik, a megadott sorrendben. B4 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó láncú alkilcaoport, előnyösen 1-6 szénatomos alkilcaoport, mono-halogén-metilcsoport, trihalogén-metil-csoport, vagy hidr oxi-metll-csoport. Q jelentése valamely /!/ vagy /2/ általános képletü csoport, ahol Be jelentése hidrogénatom, halogénátom, 1-4 szénatomos alkilcaoport vagy 1-4 szénatomos alkoxiesoport; Bg jelentése hidrogénatom, halogénátom, 1-4 azénatomoa alkilcaoport, 1-4 azénatomos alkoxiesoport, trlfluor-metilcsoport vagy nitrooaoport; továbbá B5 és B§ együttesen metiléndioxi-csoportot képezhet, ha a gyűrű szomszédos szénatomjaihoz kapcsolódnak; B7 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 azénatomoa alkilcaoport, 1-4 azénatomoa alkoxiesoport, trifluor-metilcsoport, nitrocsoport, cianocsoport, hidroxilcsoport, 1-4 szénát ómos alkanoilcsoport, például acetilcsoport, karboxilesöpört, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonilcaoport, hidroxi-metilcsoport, karboxi-metilesöpört, /1-4 szénatomos alfcoxi/-karbonil-metilcaoport, amino-csoport, di/1-4 szénatomos alkil/-aminocsopoft vagy di/kisszénatomazámu alkil/-amino-/kis szénatórnszámu alkil/-csoport, előnyösen dl/1-5 azénatomoa alkil/-amino-/l-4 szénatomos alkil/-csoport; Bg jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcaoport. Abban az esetben, ha B4. jelentése metilcsoport, vagy ha Blf Bg és Bj a gyűrű 6-, 7- illetve 8-helyzetü szénatomjaihoz 3
