182733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált kinazolin-származékok előállítására
182.733 A találmány tárgya eljáráa uj szubsztituált kinazolinonszármazékok előállítására. Az aj vegyületek'mint értágltók, vérnyomáscsökkentők és antiateroszklerotikua szerek alkalmazhatók az ischaemiás szívbetegségek, az ischaemiás agyi betegségek, a magas vérnyomás és az aüeroszklerozis kezelésére. Közelebbről, a találmány tárgya eljárás az uj /!/ általános képletü szubsztituált kinazolinon-származékok és savaddiciós sóik előállítására, ahol a képletben Rp és R^ jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése egyenes vagy elágazó szénlánca, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-caoport, ahol Rp, R2 és R* a gyűrű 5-, 6- és 7~h.elyzetü, illetve 6-, 7- és 8-helyzetü szénatomjaihoz kapcsolódik a megadott sorrendben, íh jelentése hidrogénatom, egyenes va^y elágazó lánca 1-7 szénatomos alkilcsoport, monohalogen-metilcsoport, trihalogén-metilcsoport vagy hidroxi-metilcsoport, Q jelentése valamely /!/ vagy /2/ általános képletü csoport, ahol Be jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxiesoport, R6 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxiesoport, trifluor-metilcsoport vagy nitrocsoport, vagy Re és Re együttesen metiléndioxi-csoportot képez, amikor J a két szabsztituens a gyűrű egymás melletti szénatomjaihoz kapcsolódik, Bn jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos ' alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxiesoport, trifluor-metilc3oport, nitro-csoport, cianocsoport, hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, karboxilcsoport, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, hidroxi-metilcsoport, karboxi-netilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-karbomil-metilcsoport, amino-csojaort, di/1-4 szénatomos alkil/-amino- vagy di/1-4 szénatomos alkil/-amino-/l-4 szénatomos alkil/-csoport, Ro jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a feltétellel, hogy ha R. jelentése metilcsoport, vagy ha Rt, Rp es Rx a gyűrű 6-, 7-illetve 8-helyzetü szénatomjaihoz kapcsolódnak a megadott sorrendben és R^ jelentése hidroxi-metilcsoport, akkor Br, Rg és Ro egyidejű jelentése hidrogénatomtól eltérő. J ' Ismeretes, hogy a 7-alkoxi-karbonil-6,8-dialkil-l-ftalazon 4-es helyzetben hidroxi-metilcsojportot vagy más szubsztitaenst tartalmazó származékai gátoljak a trombózis és az ateroszklerózia kialakulását (3 363 716 sz* amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás/ Ismert továbbá, hogy a enil-4/5H/-kinazolinon egyik származéka, a 2-metil-3-/o-tolil/-4/5H/-kinazolinon /methaqualone/szedativ és hipnotikus hatással rendelkezik ^Iásd Klosa, J. Prakt. Chem., 14, 84 /1961/7-Azt találtuk, hogy az /!/ általános kéçletü szubsztituált kinazolinon-származékok és savaddiciós sóik könnyen előállithatók, csekély a toxieitásuk, és kedvezőbb farmakológia! tu2
