182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására
182,732 11/ -21-ciklopropánkarbonsav- 7 = 242 nm észtéi, illetve - max ' -a 15300 12/ -21-ciklopentilpropionát. a 15800 b/ A 21/ példában megadott módon 5 g kortizol-17-/n-propilkarbonát/-ot metánszulfonsavkloriddal ieagáltatunk, és a reakcióelegyet feldolgozzuk. Étéiből való kristályosítás után kortizol-17-/n-propilkarbonát/-21-metánsz ulfonátot kapunk. Metánszulfonsavkloiid helyett ekvimoláüs mennyiségű p-klóibenzolszulfonsavkloiidőt alkalmazva a megfelelő kortizol-17-/n-propilkarbonát/-21-/p-klór-benzol-szulfonát/-ot kapjuk. '/»max = nm; = 16000 c/ A kortizol-di-/n-propil-ortokarbonát/-ot /R-p = 0,6/ az 1 668 O79 az. Német Szövetségi Köztáisaság-beli szabadalmi leiiásban ismertetett eljárás szeiint koitizol és tetra-/n-propil/-oitokaibonát reagálhat ás ával állítjuk elő. A teiméket az le/ példában megadott módon kortizol-17-/n-propilkarbonát/-tá hidiolizáljuk /Rj, = max = 245 nm; - = 16100. 56. példa A 4a/ példában megadott módon 1 g beklometazon-17-/n-propi!karbonat/-ot az alábbi vegyületekkel ieagáltatunk: 1/ 0,8 ml acetilkloüd, 2/ 0,8 ml piopionsavkloüd, 5/ 0,9 ml vajsav klói id, 4/ 1 ml valeriánsavklorid, 5/ 1 ml ciklopropánkarbonaavklorid, illetve 6/ 1,5 ml ciklopentilpropionsavklorid. Ilyen módon az alábbi vegyületeket kapjuk: 1/ beklaiaetazon-17-/n-propilkarbonát/-21-acetát ' = 258-259 í = 15100 max 2/ -21-piopionát , _ = 15200 5/ -21-butiiát 'max “ = I5IOO 4/ -21-valeiát, f 258-259 nm; = 15400 5/ -21-ciklopiopánkarbonsavésztéi = 15100 6/ -21-ciklopentilpiopionát = 15200 b/ A 2f/ példában megadott módon 5 g beklómétazon-17-/n-piopilkaibonát/-ot metánszulfonsavkloriddal ieagáltatunk, és a ieakcióelegyet feldolgozzuk. Étéiből való kristályosítás után beklometazon-17-/n-piopilkaibonát/-21-metánszulfonátot kapunk. \max = 258 nm; t = 15100 c/ A beklometazon-di-/n-propil-ortokarbonát/-ot /Rj, = 0,6/ az 1 668 079 az. Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi leírásban ismertetett eljárás szerint beklometazon és tetra-/n-propil/-ortokarbonát reakciójával állítjuk elő. A terméket az le/ példában megadott módon beklometazon-17~/n~propilkarbonát/-tá hidrolizáljuk /RTM= 0,4/./__„ = 259 nm; 5 =14900 57* példa a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g 6V-fluor-dexametazon-17-/n-propilkarbonát/-ot az alábbi vegyületekkel reagál-29
