182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására

182.732

1/ 0,8 ml klóxhangyaaavmetiléaztex,

2/ 0,8 ml klóxhangyaaavetilésztex,

3/ 0,9 nil klóxhangyaaav-n-pxopiléaztex,

4/ 0,9 ml klóxhangyaaav-n-butiléaztex,

5/ 1,0 ml klóxhangyaaav-izo-pxopiléazteX,

6/ 1,0 ml klóxhangyaaav-izo-butiléaztex ,

7/ 0,8 ml acetilkloxid,

8/ 0,8 ml pxopionsavkloxid,

9/ 0,9 ml vajaavkloxid,

10/ 1 ml valexiánsavkloxid,

11/ 1 ml ciklopx'opánkaxbonaavkloxld, illetve 12/ 1,3 ml ciklopentilpxopionaavkloxid.

Ily módon az alábbi vegyületeket kapjuk:

1/ px edn i z olon-17-/n-px opilkarb onát/-21-met ilkaxbonát

2/ -21-etilkaxbonát,

3/ -21-/n-pxopilkaxbonát/,

4/ -21-/n-butilkaxbonát/,

5/ -21-izopxopilkaxbonát,

6/ -21-izobutilkaxbonát, v'max 7/ -21-acetát, 238-239 nm;

8/ -21-pxopionát,

9/ -21-butixát,

10/ -21~valexát,

11/ -21-Giklopxopánkaxbonaavéaztex, illetve 12/ -21-ciklopentilpxopionát.

, = 15100 r = 14900 = 15600 . = 15800 = 15100 -= 15200 » 1600 = 16100 := 15800 = 15800 = 15600 = 15800

b/ A 2f/ példában megadott módon 3 g pxednizon-17-/n-pxopilkaxbonát/-ot metánazulf onsavkloxiddal xeagáltatunk, éa a xeakoióelegyet feldolgozzuk. Étexből való kxia tályoaitáa után px edn i z on-17-/n-px opilkax b on át/-21-me t ána z ulf on át 01 kap un k.

^ max = 258 nm; = 15500.

c/ A pxednizon-di-/n-pxopiloxtckaxbonát/-ot /RF = 0,6/ az 1 668 O79 92. Német SzÖvetaégi Köztáxaaaág-beli szabadalmi leixáaban iamextetett eljáxáa azexint pxednizon éa tetxa-/n-pxopil/-oxtokaxbonát xeagáitatásával állítjuk elő. A texméket az le/ példában megadott módon pxednizon-l?-/n-pxopilkaxbonát/-tá hidxolizáljuk /% = 0,4/. ^ = 238 ; £. = 15600.

UluJL

34. példa

a/ A 4a/ példában megadott módon 1 g koxtizon-17-/n-pxopilkaxbonát/-ot az alábbi vegyületekkel xeagáltatunk:

1/ 0,8 ml klóxhangyaaavmetiléaztex,

2/ 0,8 ml klóxhangyasavetiléaztex,

3/ 0,9 ml klóxhangyaaav-n-pxopiléaztex,

4/ 0,9 ml klóxhangyaaav-n-butiléaztex,

5/ 1,0 ml klóxhangyaaav-izo-pxopiléazteX,

6/ 1,0 ml klóxhangyasav*-izo-butiléaztex,

7/ 0,8 ml acetilkloxid,

8/ 0,8 ml pxopionaavklóxid,

9/ 0,9 ml vajaavkloxid,

10/ 1 ml valexiánsavkloxid,

11/ 1 ml oiklopxopánkaxbönaavkloxid,'illetve 12/ 1,3 ml ciklopentilpxopionaavkloxid.

2?