182726. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a PGI kis kettes index alul-(prosztaciklin)9-dezoxi-9a-metilén-izosztérjei elállítására
MAGYAR nérköztArsaaáo SZABADALMI LEÍRÁS 182726 B Namtttkdrt ouUlyoaá* : Bejelentés napit: (22) 1979.1.25. (21) EA-191 (51) NSZOj C 07 C 177/00 Elsőbbsége: (32) 1978.1. 26. (31) 19616 A/78 (33) 1T ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: Megjelent: (42) 1983. VI. 28. 1987. III. 12. <0^osTalá!mánW//^> Szabadalmi Tár. ' / ■J^LAJDON^ (72) Gandolfi Carmelo, Fava William, Faustini Franco, vegyészek, Ceserani Robeito, farmakológus, Milánó, Passarotti Carlo, vegyész, CaUarate (Varese), Fumagalli Angelo, vegyész, Monza (IT) (73) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (54) Eljárás a PGI2 (prosztaciklin) 9-dezoxi-9a-metilén-izosztéijei előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű vegyületek, valamint azok laktonjainak és sóinak az előállítására, ahol R jelentése szabad vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal észterezett karboxilcsoport vagy -CÍOROí általános képletű csoport, ahol az R’ csoportok azonosak vagy eltérők lehetnek és jelentésük 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, D jelentése metiléncsoport, hidroxi-metiléncsoport, karbonilcsoport vagy oxigénatom, Rí és R2 közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxílcsoportot jelent, vagy mindkettőjük jelentése hidrogénatornrvagy R, és R2 együttesen oxocsoportot alkot, R3 és R4 közül az egyiknek a jelentése hidrogénatom, 1 -4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 2-4 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport, 2-4 szénatomot tartalmazó alkinilcsoport, a másiknak a jelentése hidroxilcsoport vagy 1 -4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport vagy Ra és R„ együttes jelentése oxocsoport, R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy halogénatom, Y jelentése 1,2-etilén-csoport, -C^C- képletű csoport, —NH—CO— vagy — NH—CHj— képletű csoport, X jelentése -(CH2 )m3 - általános képletű csoport, aliol m3 jelentése 0 vagy 1, vagy oxigénatom, mi és m2 jelentése egymástól függetlenül 0, 1 vagy 2, n, és n2 jelentése egymástól függetlenül 0,1,2 vagy 3, p és q jelentése egymástól függetlenül 0, 1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy p és q összege 1 és 4 közötti egész szám lehet, és R7 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 5-7 szénatomot tartalmazó monociklo Ikilcsoport, helyettesítetlen vagy halomi-4 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesített fenilcsoport vagy legalább egy heteroatomot tartalmazó hetero-monocikíusos gyűrű, ahol a heteroatom oxigén-, kén- vagy nitrogénatom lehet. Az ismert eljárásokkal előállított vegyületek biológiai hatásai megegyezne!, természetes prosztaciklin hatásaival, annál azonban stabilabbak. \ H»-f (I )
