182726. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a PGI kis kettes index alul-(prosztaciklin)9-dezoxi-9a-metilén-izosztérjei elállítására
182.726 A találmány tárgya eljárás az I általános képletü, ahol H jelentése szabad vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttál eszterezett karboxilesöpört vagy -C/OR,A általános képletei csoport, ahol az R’ csoportok azonosak vagy eltérők lehetnek és jelentésük 1-4- szénatomot tartalmazó alkilcsoport, D jelentése metiléncsoçort, hidroxi-metiléncsoport, karbonilesöpört vagy oxigénatom, R, és R„ közül az egyik hidrogénatomot és a másik hidroxilcsox portot jelent, vagy mindkettőjük jelentése hidrogénatom vagy R^ és R^ együttesen oxocsoportot alkot, R^ és R^ közül az egyiknek a jelentése hidrogénatom, 1-4- szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 2-4- szénatomot tartalmazó alkenilcsoport, 2-4 szénatomot tartalmazó alkinilcsoport, a másiknak a jelentése hidroxilcsopot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicaoport vagy R, es R. együttes jelentése oxocsoport, ^ ^ Be és Rg jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy halogénatom, Y jelentése 1,2-etilén-csoport, -C=C- képletü csoport, cisz- vagy transz-helyzetű -CH=CH-képletü csoport, -RÏÏ-C0- vagy -NH-CH2-képletü csoport, I jelentése -/CH2/m _ általános képletü csoport, ahol m^ jelentése nulla vagy 1, vagy oxigénatom, m-^ és m2 jelentése egymástól függetlenül 0, 1 vagy 2, n^ és n2 jelentése egymástól függetlenül 0, 1, 2 vagy 3, p és q jelentése egymástól függetlenül 0,1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy p és q összege 1 és 4 közötti egész szám lehet és Ro jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil' csoport, 5-7 szénatomot tartalmazó monociklo-alkllcsoport, helyettesitetlen vagy halo-/l-4 szénatomos alkil/-csoporttal helyettesitett fenilcsoport vagy 3-7 tagú. telitett heterociklusos gyűrű, ahol a heteroatom oxigenvagy kénatom lehet, 9-dezoxi-9a-metilén-PGIp-izosztérszarmazékok, az ezekből leszármaztatható laktonok és ezek ember- es állatgyógy ászátilag elfogadható sóinak az előállítására. A jelen leírásban szereplő képletekben a pontozott/..../ vonal olyan helyettesitőket jelöl, amelyek egy gyűrűhöz -konfigurációban kapcsolódnak, vagyis a gyűrű síkja alatt helyezkednek el, továbbá olyanokat, amelyek egy /az A és B kondenzált gyűrűkből álló/ bid kló /p+q+l/.3.0„-alkán-gyürürendszerhez endo-konfigurációban kapcsolódnak, valamint olyanokat, amelyek egy szénlánchoz úgy kapcsolódnak, hogy az ezen helyettes itőt viselő szénatom konfigurációja S. Az ékalaku vegyértékvonal / - \ / viszont olyan helyettes itőket jelöl, amelyek egy gyűrűhöz -konfigurációban kapcsolódnak, tehát a gyűrű sikja fölött helyezkednek el, továbbá olyanaokat, amelyek a biciklo r/p+q+l/. 3.0j-alkán-gyürürendszerhez exo-konfigurációban kapcsolódnak, valamint olyanokat, amelyek egy szénlanchoz úgy kapcsolódnak, 2
