182725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-prosztaciklin-származékok előállítására
182.725 gáltatjuk, egy szerves oldószeres, például dimetilszulfoxidos vagy dimetilf ormamidos reakcióelegyben. Azoknak az I általános képletü vegyületeknek, ahol Y egy -CH=CZ2 általános képletü csoport? ahol Zg hidrogénatom, hidrogénezését egy olyan I általános képletü ve^yületté, ahol Y egy' -CHp-CH^-csojport, a találmány szerinti eljárás egyik előnyös kivitelezési változata szerint például katalitikus hidrogénezéssel végezzük, oly módon, hogy egy alkohollal készült reakcióelegyben oldjuk a vegyületet, a reakcióelegybe azonos platinát vagy palládiumot adunk katalizátorként, a reakcióelegy hőmérsékletét -40 C° és az elegy forráspontjának megfelelő hőmérsékletérték közé állítjuk be. Abban az esetben, ha olyan I általános képletü vegyületet akarunk előállítani, ahol Zp halogénatom és Y egy -CHp-CHp- csoport, úgy a hidrogénezést előnyösen -40 C° és -20 C° ^közötti hőmérsékleten végezzük. Az olyan I általános képletü vegyületek dehidrohalogenizációjára, ahol az általános képletben Zi hidrogénatom, Y egy -CH=CZ2 általános képletü csoport, ahol Zp halogénatom, a találmány szerinti eljárás egy előnyös kivitelezési változata__szerint úgy járunk el, hogy reagensként egy CHjSOCHp/-/ képletü dimetilszulfinil-karaniont? aiazo-biciklo-undecént, diaza-biciklo-nonént,'vagy egy alkálifém amidját vagy alkoxidját választjuk, amikor egy olyan I általános képletü vegyületet kapunk, ahol Zi hidrogénatom és Y egy -CfC- csoport. Az eljárás kivitelezési változata szerint az olyan I általános képletü vegyületekj ahol Y egy -CH=CZ2 általános képletü csoport, ahol Z2 halogen atom, minden móljára számitva 1-5 , előnyösebben 1,5-1,8 mólekvivalens mennyiségü bázikus dehidrohalogénezőszert adagolunk. A dehidrohalogénezési reakciót előnyösen atmoszférikus oxigén távollétében, egy nem-reakcióképes szerves oldószerrel készült reakcióelegyben, például dimetil-szulfox:. ban, dinetilformamidban, hexametil-foszforamidban; egyenes szénláncu vagy ciklikus éterben, például dimetoxietánban, tetrahidrofuránban, dioxánban; aromás szénhidrogénben, például benzolban, toluolban; folyékony ammóniában vagy a fentiek elegyében végezzük. A reakcióhőmérsékletét az ammónia cseppfolyósodási hőmérséklete és 100 0° között választjuk meg; előnyösen szobahőmérsékleten végezzük a reakciót. A használt oldószertől, a reakcióhőmérséklettől és a reagensek mólarányától, továbbá a használt reagensektől függően a reakcióidő néhány perc és néhány óra között változik. Az olyan I általános képletü vegyületek redukálására, ahol Bp és Be együttesen egy oxocsoportot képez, továbbá ahol Y egy -CHp-CH-p- vagy -0=6- képletü csoport, a találmány szerinti eljárás^egy előnyös kivitelezési változata szerint úgy járunk el. ahogy azt azon I általános képletü vegyületek analóg redukciója kapcsán leírtuk, amelyekben Rp és Re együttesen egy oxocsoportot képez, és ahol Y egy -CH=GZ2 általános képletü csoport, ahol Z2 a fentiekben megadott jelentésű; a redukció során egy olyan I altalános képletü vegyületet kapunk, ahol Rp és Rr egyike hidrogénatom, mig a másik hidroxilcsoport, továbbá ahol Y egy -CK2-CH2“ vagy -C=- képletü csoport. Az olyan I általános képletü vegyületek, ahol Rp és R^ együttesen egy oxocsoportot alkot, Y egy -CHp-CHg- vagy C=C- képletü csoport, átalakítására egy olyan I általános képletü a 15
