182725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-prosztaciklin-származékok előállítására
182.725 vegyületté, ahol R~ és E5 hidroxil-csoport és a másik 1-6 szénatomos alkíl-, 2-6 azénatomos alkenil-, 2-6 azénatomos alkinil- vagy árucsoport, a találmány szerinti eljárás egy előnyös kivitelezési változata szerint úgy járunk el, ahogy azt az olyan I általános képletü vegyületek analóg-konverziója kapósán az előzőekben megadtuk, ahol Y egy -CH=CZ2 általános kép-, letü csoport, ahol Z2 az előzőekben megadott jelentésű. Az olyan I általános képletü vegyületek éterez és éré. ahol Ro és R5, közül az egyik hidroxilcsoport és a másik hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szén-' atomos alkinil- vagy arilcsoport, és Y egy -CHp-CI^- vagy -CäC^ csoport, a találmány szerinti eljárás értelmében úgy járunk el, ahogy azt azon I általános képletü vegyületek éterezése kapcsán a fentiekben ismertettük, ahol Ro és Re egyike hidroxilcsoport és a másik hidrogénatom, 1-6 azénatomos alkil-, 2-6 azénatomos alkenil-, 2-6 azénatomos alkinil- vagy arilcsoport, továbbá ahol Y egy -CH-CZp általános képletü csoport, ahol Z2 az előzőekben megadott jelentésű. Egy I általános képletü vegyüleü átalakítására egy másik I általános képletü vegyületté. egy I általános képletü vegyület sójának előállítására, a so átalakítására egy szabad vegyületté, továbbá az izomerekből álló keverék elválasztására ismert módszerekkel járunk el. így például egy olyan I általános képletü vegyületet, ahol R2 és Ec egyike hidrogénatom és a másik hidroxil-csoport, oxidációval'egy olyan I általános képletü vegyületté alakíthatunk, ahol R2 és Ec együttesen egy oxocsoçortot alkot. Az oxidációt'iölös mennyiségű aktivalt mangándloxiddal végezhetjük, egy nem-reakcióképes szerves oldószerrel, előnyösen egy halogénezett, nem-reakcióképes szerves oldószerrel, mint például diklórmetánnal vagy kloroformmal készült reakcióelegyben, szobahőmérsékleten; néhány óra és egy vagy több nap közötti reakcióidőt számítva. Az oxidációt végezhetjük 1,1-1,2 mólekvivalens mennyiségű diklór-diciano-benzokinonnal is, egy nem-reakcióképes szerves oldószerben, például dioxánban, tetrahidrofuránban, benzolban vagy ezek elegyében, 40 C° és a reakcióelegy forráspontjáhollal, például 1-12 szénatomos alifás alkohollal, egy sav katalizátor, például paratoluol-szulfonsav jelenlétében, vagy egy diazoalkánnal való reakcióval átalakítható egy olyan I általá-' nos képletü vegyületté, ahol R egy észterezett karboxilcsoport, például 1-12 szénatomos karbalkoxicsoport. Az olyan I általános képletü vegyületek, ahol Rí hidroxilcsoport, átalakítására egy olyan I általános képletü vegyületté, ahol Rí aciloxicsoport, a találmány szerinti eljárás eg^ előnyös kivitelezési változata szerint úgy járunk el, hogy például egy bázis jelenlétében a megfelelő karbonsav egy anhidridjével vagy halogenidjével, mint például kloridjával reagáltatjuk az átalakítandó vegyületet. Abban az esetben, ha R2 és Re egyike hidroxilcsoport, úgy ezt a hidroxllcsoportot az előzőekben ismertetett ismert védőcsoportok egyikével védhetjük az acilezési reakció előtt. Az olyan I általános képletü vegyületek, ahol R egy ész18
