182712. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált tieno-benzodiazepinek előállítására
132.712-amin éa etil-dlizopropil-amin vagy piridin; vagy szervetlen bázisok, Így vízmentes alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonátok vagy -hidrogén-karbonátok vagy alkáliföldfém-oxidok említendők, Acllezési katalizátorokként például imidazol, piridin vagy 4- -/dimetil-amino/-plridin jönnek számításba. Az I általános képletü köztermékek előállítására szolgáló eljárásra tehát az jellemző, hogy valamely II általános képletü tleno-benzo-diazepinon-származékot egy III vagy IV általános képletü vegyülettel acilezünk. Az I3* általános képletü köztitermékek előállításánál megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. Az olyan I általános képletü szubsztituált tieno-benzo-diazepinon-származékok előállítása céljából - amelyek képletében 1 2 R ,R és A az előbb megadott jelentésüek; és y r ír jelentése -N/R/R^ általános képletü csoport - a kapott olyan I általános képletü reakcióterméket - amelynek képletébe!! By jelentése halogénatom - egy V általános képletü szekunder aminnal - amelynek képletében R^ és R-5 jelentése az előbb megadottakkal azonos - reagáltakjuk. Az aminálást valamilyen inert oldószerben 0 °G és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre, legalább 2 mól V általános képletü szekunder aminnal vagy 1-2 mól V általános képletü szekunder aminnal és valamilyen bázissal. Oldószerként például klórozott szénhidrogének, igy diklór-metán, kloroform vagy 1,2-diklór-etán; nyiltláncú vagy gyűrűs éterek, igy dietil-éter, tetrahidrofurán vagy dioxán; aromás szénhidrogének,- igy benzol, toluol, xilol, klór-benzol vagy piridin; alkoholok, igy etanol vagy izopropanol; ketonok, igy' aceton; acetonitril vagy dimetil-formamid jönnek számításba. Bázisként például tercier szerves bázisok, igy trietil-amin, N-metil-piperidin. dietil-anilin vagy piridin, vagy szervetlen bázisok, igy alkálifém- vagy alkáliföldfém-kaibonátok vagy -hidrogén-karbonátok, alkáliföldfém-hidroxidok vagy -oxidok említendők. A- dott esetben a reakció alkálifém-jodidok hozzáadásával gyorsitható. A reakció időtartama a reagáló V általános képletü amin mennyiségétől és fajtájától függően 15 perc és 80 óra között van. Olyan kiindulási vegyületek reagáltqtásakor, amelyekben A valamilyen 2-5 szénatomos alkiléncsoportot jelent, a reakció hidrogén-halogenid lehasadása közben is végbemehet; az intermedierként keletkező, adott esetben el is különíthető alkenilvegyület az V általános képletü szekuader aminnal ugyanazon végtermékké reagál. Az olyan I általános képletü szubsztituált tieno-benzo-diazepinon-származékok - amelyek képletében R^~, R^ és A jelentése az előbb megadottakkal azonos; és R? jelentése -R/R^/R^ általános képletü csoport — előállítása céljából, egy másik módszer szerint, II általános képletü tieno-benzo-diazepinon-származékokat - amelyek képletében Rl és R^ jelentése az előbb megadottakkal azonos - IX általános képletü vegyülettel - amely képletben A, R^ és R2 jelentése az előbb megadottakkal azonos; és Z jelentése valamilyen könnyen lehesadó csoport - acilezünk. 8
