182675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-diazepin-származékok előállítására

182675

46

45

R4 jelentése metil-, etil-, izopropil- vagy 2-hidroxi-etilcsoport ;

és a y-jelzésű szénatom S- vagy R,S-konfiguráeiójú) és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) D helyén ^.CO csoportot és R4 helyén metil-,

etil- vagy izopropilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport vagy R2 és R3 együtt trimetilén- vagy propeniléncsoportot képeznek és A és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott) ; valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben A és a szaggatott vonal jelentése a fent megadott; X jelentése kilépő csoport; R21 jelentése hidrogénatom és R31 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport vagy R21 és R31 együtt trimetilén- vagy propeniléncsoportot képeznek és a y-jelzésű szénatom S- vagy R,S-konfigurációjú) bázis jelenlétében valamely (III) általános képletű izociánecetsav-észterrel reagáltatunk (mely képletben R41 jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport) ; vagy

b) D helyén 'ScO csoportot és R4 helyén metil-,

etil- vagy izopropilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport vagy R2 és R3 együtt trimetilén- vagy propeniléncsoportot képeznek és A és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott) ; valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R21, R31 és R41 jelentése az a) eljárásnál megadott és A és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott) valamely formilezőszerrel kezelünk; vagy

c) I) helyén '/CO csoportot és R4 helyén metil-,

etil- vagy izopropilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R2 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport vagy R2 és R3 együtt trimetilén- vagy propeniléncsoportot képeznek és A és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott) ; valamely (V) vagy (VI) általános képletű vegyületet (mely képletekben R21, R31 és R41 jelentése az a) eljárásnál megadott és A és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott) dehidrogénezünk ; vagy

d) R2 és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (mely képletben R4, A, D és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi körben megadott) ; valamely, az (I) általános képletnek egyébként megfelelő, R2 helyén hidrogénatomot és R3 helyén enyhén savas körülmények között lehasítható védőcsoportot, előnyösen 2,4-dimetoxi-benzil-csoportot tartalmazó közbenső terméket, azaz valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben A, a szaggatott vonal, I) és R4 jelentése a tárgyi körben megadott és Z jelentése enyhén savas

5

10

ló

20

25

30

35

40

15

50

55

60

körülmények között lehasítható védőcsoport, előnyösen 2,4-dimetoxi-benziI-csoport) savval kezelünk; majd kívánt esetben egy ily módon kapott (la) általános képletű vegyület (mely képletben A, a szaggatott vonal, D és R4 jelentése a tárgyi körben megadott) szekunder aminocsoportjára alkilcsoportot viszünk be ;

majd az a), b), c) vagy d) eljárást követően kíván esetben

i) D helyén ^CS csoportot tartalmazó (I) általános

képletű vegyületek előállítására (mely képletben A, a szaggatott vonal, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott) ; valamely (Ib) általános képletű oxovegyületet (mely képletben A, a szaggatott vonal, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott) a karbonilcsoportnak tio-karbonil-csoporttá történő átalakítására alkalmas szerrel, előnyösen foszfor-pentaszulfiddal vagy 2,4-bisz-(p-metoxi-fenil)-l,3-ditia«2,4-difoszfetán-2,4-diszulfiddal reagáltatunk ; és/vagy

ii) egy kapott (I) általános képletű metil-, etil- vagy izopropilésztert, ahol A, D, R2, R3 és a szaggatott vonal jelentése a tárgyi kör szerinti, átészterezünk, előnyösen a kívánt R4 csoportnak megfelelő alkohollal, gyenge bázis — előnyösen kálium-cianid — jelenlétében történőreagáltatással ;

majd kívánt esetben egy, az à), b), c), d), i) és ii) eljárások bármelyike szerint kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1980. július 25.)

2. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), i) és ii) eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A az a- és ^-jelzésű szénatomokkal együtt egy (a) általános képletű csoportot képez és a szaggatott vonal további kötést jelent ; D jelentése )CO vagy ~)CS csoport ; R2 jelentése

hidrogénatom; R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport; R4 jelentése metil-, etilvagy izopropilcsoport és R5 és R6 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. október 4.)

3. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), i) és ii) eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A az a- és [í-jelzésű szénatomokkal együtt egy (a) általános képletű csoportot képez ; a szaggatott vonal továbbikötést jelent ;

D jelentése yCO vagy yCS csoport; R2 és R3 együtt

trimetilén-csoportot képeznek; a y-jelzésű szénatom S-konfigurációjú ; R4 jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport és R5 és R6 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. október 4.)

4. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), i) és ii) eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A az a- és ß-jelzésű szénatomokkal együtt egy (a) általános képletű csoportot képez ; a szaggatott vonal további kötést

24