182675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-diazepin-származékok előállítására
47 182675 48 jelent; D jelentése yCO vagy N'cs csoport; R2 hidrogénatom ; R3 hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport ; R4 jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport; R5 jelentése halogénatom és R6 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. november 30.) 5. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), i) és ii) eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A az ot- és ß-jelzesü szénatomokkal együtt (a) általános képletű csoportot képez; a szaggatott vonal további kötést jelent; D jelentése /CO vagy /CS; R2 és R3 együtt trimetiléncsoportot képeznek ; a y-jelzésű szénatom S-konfigurációjú; R4 jelentése metil-, etil-, vagy izopropilcsoport ; R3 jelentése fluoratom és R6 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. november 30.) 6. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), i) és ii) eljárás foganatosítási módja R4 helyén metil-, etilvagy izopropilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol A, a szaggatott vonal, D, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. július 25.) 7. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), i) és ii) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén metilcsoport és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek (ahol A, a szaggatott vonal, D és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. július 25.) 8. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), i) és ii) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben a y-jelzésü szénatom S-konfigurációjú és R2 és R3 együtt trimetilén-csoportot képeznek és A, a szaggatott vonal, T) és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. július 25.) 9. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d), i) és ii) eljárás és a 6—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A az a- és p-jelzésű szénatomokkal együtt egy (a) általános képletű csoportot képez ; a szaggatott vonal jelentése további kötés; R5 jelentése hidrogén- vagy fluoratom; és R® jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom vagy metilcsoport, mi mellett R5 és R6 közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent és R2, R3, D és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. július 25.) 10. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d) és ii) eljárás vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja etil-8-fluor-5,6-dihidro-5-metil-6-oxo-4H-imidazo[l,5-a][l,41benzodiazepin-3-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1979. november 30.) 11. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d) és ii) eljárás 5 foganatosítási módja etil-7-fluor-5,6-dihidro-5-metil- 6 -oxo - 4H-imidazo[1,5-a] [l,4]benzodiazepin-3-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. július 25.) IC 12. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d) és ii) eljárás foganatosítási módja etil-7-klór-5,6-dihidro-5-metil-6-- oxo -4H-imidazo [ 1,5-a ] [l,4]benzodiazepin-3-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. 15 július 25.) 13. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) és ii) eljárás foganatosítási módja etil-(S)-8-kIór-ll,12,13,13a-tetrahidro-9-oxo-9H-imidazo [ 1,5-ajpirrolo [2,1-c] [1,4]benzodiazepin-l-karboxilát előállítására, azzal jelle-20 mezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. július 25.) 14. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) és ii) eljárás foganatosítási módja etil-(R,S)-ll,13a-dihidro-9-oxo-9H-imidazo [1,5-a]pirrolo [2,l-c][l,4]benzodiazepin-. 25 -1-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. július 25.) 15. Az 1. igénypont szerinti a), b), c) és ii) eljárás foganatosítási módja etil-8-fluor-ll,13a-dihidro-9-oxo-30 -9H- imidazo [1,5-a] pirrolo [2,1-c] [1,4] benzodiazepin - -1-karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. július 25.) 16. Eljárás gyógyászati készítmények, különösen 35 trankvilláns hatású 1,4-benzodiazepinek központi idegrendszeri csillapító, izomrelaxáns, ataktikus, vérnyomáscsökkentő és légzés-depresszív tulajdonságainak antagonizálására felhasználható készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, 40 az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben A, a szaggatott vonal, D, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját vagy sóit és adott esetben egy vagy több, az (I) 45 általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató, gyógyászatilag értékes további anyagot iners, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménynyé alakítunk. (Elsőbbség: 1980. július 25.) 50 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű hatóanyagként etil-8-fluor-5,6-dihidro-5-metil-6-oxo-4H-imidazo [ 1,5-a ] [ 1,4 ]benzodiazepin-3-karboxilátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1979. november 30.) 55 18. Eljárás gyógyászati készítmények, különösen sisztosomiasis kezelésére felhasználható készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (ahol A, a szaggatott vonal, 60 D, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti) 25
