182670. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-karbamoil-pirrol-propionitrilek előállítására
182670 d) valamely Ilg általános képletű vegyiiletet, melynek képletében Pl, Ph és R jelentése a fenti, erős bázissal izomerizálunk és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületben a nitrocsoportot aminocsoporttá redukáljuk, és/vagy az aminocsoportot rövid szénláncú alkanoilcsoport bevezetésével acilezzük, és/vagy kívánt eset ben a kapott enolt egy enol-(rövidszénláncú)-alkiléterré vagy enol-(rövidszénláneú)-alkanoilészterré alakítjuk, és/vagy kívánt esetben a kapott enolt egy bázissal sóvá alakítjuk vagy a kapott enolsót szabad enollá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. június 10.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót bázis jelenlétében vagy magasabb hőmérsékleten végezzük el — előnyösen körülbelül 150°-on — és az R—OH általános képletű alkohol reakcióképes észtere erős szervetlen vagy szerves szulfonsavból származik. (Elsőbbsége: 1980. június 10.) 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót előnyösen szobahőmérsékleten és 150° közötti hőmérséklettartományban végezzük. (Elsőbbsége: 1980. június 10.) 4. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót alkálifémalkoxid vagy -hidrid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1980. június 10.) 5. Az 1. igénypont d) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót erős, szervetlen vagy szerves bázis jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1980. június 10.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy kapott olyan vegyületben, amelyben a Ph csoport szubsztituensként egy nitrocsoportot tartalmaz, ezt — előnyösen katalitikusán aktivált hidrogénnel — aminocsoporttá redukáljuk. (Elsőbbsége: 1980. június 10.) 7. Az 1—6. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott olyan vegyületben, amelyben a Ph csoport szubsztituensként egy aminocsoportot tartalmaz, ezt — előnyösen rövidszénláncú alkánsav-halogeniddel vagy rövidszénláncú alkilészterrel — rövidszénláncú alkanoil-amino-csoporttá acilezzük. (Elsőbbsége: 1980. június 10.) 8. Az 1—7. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan, az I általános képletű vegyületek szűkebb körét képező vegyületek —, amelyek képletében Pl jelentése l-(rövidszénláncú-alkil- vagy Ph-rövidszénláncú alkil-)-2- vagy -3-pirrolil-csoport, amely a fennmaradó helyzetekben szubsztituálatlan, vagy egy vagy két rövidszénláncú alkilcsoporttal és egy rövidszénláncú-alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált Ph jelentése fenilcsoport, ami lehet szubsztituálatlan vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, rövidszénláncú alkiltio-csoporttal, hidroxilcsoporttal, halogénatommal, trifluor-metil-csoporttal, nitrocsoporttal, aminocso-25 porttal és rövidszénláncú alkanoil-amino-csoporttal azonos vagy eltérő módon, egyszeresen vágykétszeresen szubsztituált és R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport — esek enol-(rövidszénláncú)-alkiléterei, enol-(rövidszénláncú)-alkanoilészterei vagy bázisokkal képzett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1980. jún:us 10.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, I általános képletű új, szubsztituált [i-oxo-afenil-karbamoil-pirrol-propionitrilek — amely képletben Pl jelentése 2- vagy 3-pirrolil-csoport, amely 1-helyzetben rövidszénláncú alkilcsoporttal, vagy Ph(rövidszénláncú)-alkil-csoporttal szubsztituált, és a fennmaradó három helyzetben szubsztituálatlan vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált; B jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, Ph jelentése fenilcsoport, ami szubsztituálatlan vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxicsoporttal, rövidszénláncú alkil-tio-csoporttal, hidroxilcsoporttal, halogénatommal, trifluor-metilcsoporttal, nitrocsoporttal vagy aminocsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen, azonos vagy eltérő módon lehet szubsztituált — és ezek enol-(rövidszénláncú)-alkiléterei vagy bázisokk il képzett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az 1. igénypont a) eljárásában megadott általános képletű kiindulási anyagokat — amelyek képletében a szubsztituensek jelentése a fenti — addicionáltatjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet egy R—OH általános képletű vegyület — amely képletben R jelentést rövidszénláncú alkilcsoport — reakcióképes észterével reagáltatva X-szubsztituáljuk, vagy b) az 1. igénypont b) eljárásában megadott általános képletű kiindulási anyagokat — amelyek képletében a szubsztituensek jelentése a fenti — kondenzáljuk, v !g.y c) az 1. igénypont c) eljárásában megadott általános képletű kiindulási anyagokat — amelyek képletében a szubsztituensek jelentése a fenti — kondenzáljuk és a kapott imineket hidrolizáljuk, vagy d) az 1. igénypont d) eljárásában megadott általános képletű vegyületeket — amelyek képletében a szubsztituensek jelentése a fenti — egy erős bázissal izomerizaljuk és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületben a nitrocsoportot aminocsoporttá redukáljuk, és/vagy kívánt esetben a kapott enolt enol-(rövidszénláncú)-alkiléterré alakítjuk, és/vagy kívánt esetben a kapott enolt bázissal sóvá vagy a kapott enolsót szabad enollá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1979. június 11.) 10. A 9. igénypont a), b), c) és d.) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciókat a 2., 3., 4., illetve 5. igénypont bármelyike szerinti eljárással végezzük. (Elsőbbsége: 1979. június 11.) 11. A 9. vagy 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy előállított 26 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 14
