182650. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefém- és cefém-származékok előállítására
182 650 25 1. táblázat 26 Vegyület száma „A” „B” Minimális gátló koncentráció fjig/ml „C” „D” „E” „F” „G” 1. 6,25 ss 0,025 ss 0,025 ss 0,025 ss 0,025 0,39 1,56 2. 0,39 0,1 0,1 =s 0,025 ss 0,025 6,25 12,5 3. 3,13 0,05 ss 0,025 ^ 0,025 ss 0,025 1,56 0,78 4. 12,5 0,39 =s 0,025 0,1 0,0125 6,25 50 5. 1,56 0,2 =s 0,025 ss 0,025 0,1 =s 1,56 3,13 6. 0,78 0,39 0,05 0,2 0,2 ss 1,56 6,25 7. 1,56 0,2 ss 0,025 SS 0,025 ss 0,025 ss 1,56 1,56 8. 1,56 0,1 ss 0,025 ss 0,025 s; 0,025 ss 1,56 3,13 9. 0,39 3,13 0,39 0,2 1,56 3,13 3,13 10. 1,56 1,56 0,2 0,05 0,78 ss 1,56 12,5 11. 0,39 3,13 0,78 0,39 1,56 =sl,56 12,5 12. 1,56 0,1 ss 0,025 0,1 0,2 =; 1,56 12,5 13. 1,56 0,2 ss 0,025 0,05 0,2 ss 1,56 6,25 A táblázatban feltüntetett betűjelzések jelentése a következő : 45 ,,A”: Staphylococcus aureus 209P JC—1 „B”: Escherichia coli NIHJ JC—2 ,,C”: Proteus vulgaris IÁM—1025 „D”: Klebsiella pneumoniae 20 ,,E”: Proteus mirabilis 18 50 „F”: Pseudomonas aeruginosa NCTC—10490 ,,G”: Serratia marcescens 32 2. Mesterségesen megfertőzött egereken kifejtett 55 védőhatás vizsgálata A kísérletekhez 10—10ICR törzsbeli hím egeret használtunk fel. A 4 hetes egerek testsúlya 18,5—21,5 g volt. A vizsgálandó mikroorganizmusokat éjszakán át 60 triptikáz-szója táptalajon 37 °C-on tenyésztettük, majd a tenyészetet 5%-os mucinban szuszpendáltuk. Az egereknek intraperitoneális injekció formájában 0,5 ml szuspenziót adtunk be. 1 órával a megfertőzés után az egereknek szubkután úton beadtuk a vizsgálandó vegyületet tartalmazó, ismert koncentrációjú oldatot, és az egereket 4 napig megfigyelés alatt tartottuk. A túlélő állatok számát feljegyeztük, és az adatokból kiszámítottuk a vegyületek ED^-értékét. A kísérletek során az (I) általános képletű vegyületek közül a 7[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiiminoacetamido]-cef-3-em-4-karbonsav (szin-izomer) („Új”) aktivitását vizsgáltuk, összehasonlító anyagként 7-[2- (2-amino-4-tiazolil)-2-metoxiimino-acetamido]-cefalosporánsavat (szin-izomer) („Ism.”) használtunk fel. Az eredményeket a 2. táblázatban ismertetjük. 14
