182609. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolo-kinazolin-származékok előállítására

182609

17 18

A példa

Elemzés

Az átkristályosításhoz használt

sorszáma

Számított/talált

oldószer

c%

H%

ci%

N%

C

o

O

27

46,50

6,57

17,12

240—2°

46,9

6,5

17,4

28

47,77

6,42

16,71

244—6°

47,7

6,1

16,7

29

61,21

6,58

22,55

225—7°

Szabad bázisra vizsgáltuk

61,0

6,5

22,5

30

46,20

6,26

17,97

250—3°

46,1

6,3

18,0

31

50,00

6,04

17,50

227—30°

etil-acet át /metanol

50,1

5,9

17,6

32

50,74

4,78

26,10

15,44

235—7°

50,5

4,8

26,1

15,5

S3

50,25

5,69

17,57

233—5°

50,7

5,7

17,6

34

50,96

6,00

15,04

17,83

226—8°

etil-acetát/metanol

50,9

6,0

15,0

17,9

(dekomp.)

35

51,16

6,83

13,73

18,98

226—7°

51,2

6,4

14,5

19,2

(dekomp.)

36

203—5°

(dekomp.)

37

49,18

6,40

20,07

212—5°

(dekomp.)

f

48,9

6,3

20,0

38

47,40

5,86

14,73

20,37

185—7°

47,1

5,6

15,1

19,9

(dekomp.)

39

42,86

5,79

14,06

16,66

220—2°

(+1 1/2 H20-ra vizsgáltuk)

43,0

5,7

14,1

16,9

(dekomp.)

et il-acetát / metanol

40

215°

(dekomp.)

41

50,00

6,04

17,50

222—5°

etil-acetát/metanol

50,1

5,9

17,6

42

50,02

5,23

25,67

15,22

230—1°

50,2

5,2

25,4

15,4

(dekomp.)

A példa

40

C példa

Tablettát készítettünk az alábbi összetétellel : l-{4-[4-(etoxi-karbonil)-piperazin-l-il]-butil}-7- -metil-[l,2,4] triazolo [5,1-b] kinazolin-5(lH)-on-dihidroklorid ... 15 mg 45

Segédanyag (pl. laktóz, keményítő, talkum, magnézium-sztearát) 100 mg-os tablettához szükséges menynyiségben.

50

B példa

Tablettát készítettünk az alábbi összetétellel : l-{4- [4-(etoxi-karbonil)-piperazín-l-ií]-butil}-7- 55

-metil-[ 1,2,4] triazolo [5,1-b] kinazolin-5(lH)-on-dihidroklorid 25 mg

Segédanyag (pl. laktóz, keményítő, talkum, magnézium-sztearát) 100 mgos tablettához szükséges mennyiségben. 60

Szóróllakonos kiszerelésben aeroszolt az alábbi összetétellel készítettünk :

l-{4-[4-(etoxi-karbonil)-piperazin-l-il]-butil}-7- -metil-[ 1,2,4] triazolo [5,1-b] kinazolin-5(lH)-on-dihidroklorid 2 mg

Emulgeátor 0,15 mg

Hajtóanyag 50 mg

D példa

Szirupot az alábbi összetételben készítettünk: l-{4- [4-(etoxi-karbonil)-piperazin- 1-il ]-butil}-7- -metíl-[1,2,4] triazolo [5,1-b] kínazolin-5(lH)-on

0,3 mg

Illatosító és édesítő segédanyag 100 ml

sziruphoz szükséges mennyiségben.

10