182482. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3'Ó-hidroxi-,3'ß-hidroxi- és 3'-oxo-leurozin-származékok előállítására
17 182 482 18 Az (I) általános képletü indol-dihidroindol vegytiletek szubsztitueneeinek jelentése Kémiai név: Bl B» Bs b* B5 B8 B’ B8 Leurozin ■ —0—C—CH, CH, pc,c6 a 0 a H P OCH, II 0 3’a-hidroxi-4’-dezoxi--leurozidin ' —0—C—CH, CH, C,H, H OR7 ' H H OCH, II 0 3’-oxo-4’-dezoxi-leurozidin —0—C—CH, CH, C,C, H 0 _; OCH,-1 II 0 3’/?-hidroxi-4’-dezoxi-leurozidin —0—C—CH, II 0 3’-oxo-4’-dezoxi-VLB —0—C—CH, II 0 3’/3-hidroxi-4’-dezoxi-VLB —0—C—CH, CH, ,.C2H6 H H OR7 H OCH, CH, H C,H, 0 — OCH, CH, H C,H, H s OR7 H OCH, , II 0 S’a-hidroxi-á’-dezoxi-VLB —0—C—CHa CH, H C,H, OR7 H H OCH, h 0 3’a-acetoxi-4’-dezoxi-leurozidin —0—C—CH, CH, C2H, H OR7 H . * OCH, II 0 3’«-(N-metil-karbamoiloxi)-4’-dezoxi-leurozidin —0—C—CH, CH, C,HS H OR7 H *** OCH, II 0 4-dezacetil-3’a-hidroxi-4’-dezoxi-leurozidin-3- karbox-hidrazid OH CH, C,H, H OR7 H H —NHNH, 3’a-hidroxi-4’-dezoxi-l-dezmetil-1 -formil-leurozidin —0—C—CH, —CHO c,h5 H OR7 H H OCH, II O * -C-CH, ; *** —C—NH-CH, Il II o o Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás új (I) általános képletű 3’ a-hidroxi-, 3’ß-hidroxi- és 3’-oxo-leurozin-származékok előállítására, ahol a képletben R1 jelentése hidroxil- vagy acetoxicsoport, R2 jelentése —CH, vagy —CHO csoport, R3 és R4 egyike hidrogénatom és a másik —C2H5 csoport, R, jelentése hidrogénatom, —OH vagy —OCNHCHj csoport, II O R, jelentése hidrogénatom, —OH csoport azzal a feltétellel, hogy az Rs és R' jelentése egyidejűleg hidrogénatomtól vagy —OH csoporttól eltérő, vagy R* és R8 jelentése együttesen =0 csoport, és R* jelentése —OCH, vagy —NHNH, csoport, azzal jellemez ve, hogy a leurozint etanolbanW—4 aktivitású Raney-nikkellel redukáljuk, majd a kapott, olyan (I) általános képletű vegyiiletet, vagyis a 3’a-hidroxi-4’-dezoxi-leurozidint, ahol a képletben R1 jelentése acetoxicsoport, R2 jelentése —CH, 50 csoport, R3 jelentése —C2H5 csoport, R‘ jelentése hidrogénatom, R5 jelentése —OH csoport, Rc jelentése hidrogénatom és R8 jelentése —OCH, csoport, kívánt esetben olyan (I) általános képletű 3’-oxo-leurozin-származék, vagyis a 3’-öxo-4’-dezoxi-leurozidin előállítására, ahol a képletben R1 jelentése acetoxicsoport, R2 jelentése —CH, csoport, R3 jelentése —C,H, csoport, R4 jelentése hidrogénatom, Rs és Re együtt =0 csoport és R8 jelentése —OCH, 50 csoport egy gyenge oxidálószerrel oxidáljuk, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletű 3’-oxo-leurozin-származék, vagyis a 3’-oxo-4’-dezoxi-vinkaleukoblasztin előállítására, ahol a képletben Rl jelentése acetoxicsoport, R2 jelentése—CH, csoport, 65 Rs jelentése hidrogénatom, R4 jelentése —C,HS cső
