182341. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új helyettesített fenoxi-amino-propanol-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11)

182341

jÉsl

Nemzetközi osztályozás :

Bejelentés napja : (22) 1981. V. 29. (21) (1603/81)

(51) NSZO3 C 07 C 93/06

Elsőbbsége: (33)1980. VI. 2. (80.17983),

(32) 1981. III. 17. (81.08345), (31) Nagy-Britannia

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) 1983. (42) IV. 28. Megjelent: (45) 1986. X. 31.

A -j ~l 'r*'3- '

l' ^ Sz*b*u*lai Tí|

Feltaláló : Szabadalmas :

(72) Machin Peter James vegyész, London, (73) F. Hoffmann-La Roche et Co.

Nagy-Britannia AG., Basel, Svájc

(54) Eljárás új helyettesített fenoxi-amino-propanol-származékok előállítására

1

Találmányunk új helyettesített fenoxi-amino-propanol-származékok és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik.

Találmányunk tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű új helyettesített fenoxi-amino-propanol-származékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására (mely képletben

R jelentése elágazóláncú 3—4 szénatomos alkilcsoport ; R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport ;

R2 és R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxivagy kis szénatomszámú alkiltiocsoport).

A leírásban használt „kis szénatomszámú alkilcsoport” kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoportok értendők (pl. meti!-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil- vagy tercier butilcsoport). Az R helyén levő 3—4 szénatomos elágazóláncú alkilcsoport izopropil-, izobutil-, szekunder butil vagy tercier butilcsoport lehet. A „kis szénatomszámú alkoxicsoport” kifejezés egyenes- vagy elágazóláncú, 1—4 szénatomos alkoxicsoportokra vonatkozik (pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxicsoport). A „kis szénatomszámú alkiltiocsoport” kifejezés 1—4 szénatomos alkiltiocsoportokat jelöl (pl. metiltio-, etiltiocsoport). A „halogénatom” kifejezés a fluor-, klór-, bróm- és jódatomot öleli fel.

Az (I) általános képletű vegyületek előnyös csoportját képezik azok a származékok, melyekben R1 a 3-alkilamino-2-hidroxi-propoxi-csoporthoz viszonyítva orto-2

helyzetben helyezkedik el, R3 jelentése hidrogénatom és R és R2 jelentése a fent megadott.

Az (I) általános képletű vegyületek közül előnyösek az 5 R helyén izopropil- vagy tercier butilcsoportot tartalmazó származékok.

Az (I) általános képletű vegyületek különösen előnyös képviselői az alábbi származékok : l-(4-[2-(4-metil-feniletiloxi)-etoxi]-fenoxi}-3-izopropil- 10 amino-2-propanol ;

l-(4-[2-(4-metiltio-feniletiloxi)-etoxi]-fenoxi}-3-izopropilamino-2-propanol ;

l-tercier-butilamino-3-[4-(2-feniletiloxi-etoxi)-fenoxi]-2-propanol ;

15 l-{2-klór-4-[2-(feniletiloxi)-etoxi]-fenoxi}-3-izopropilamino-2-propanoI ;

l-{2-metil-4-[2-feniletiloxi)-etoxi]-fenoxi}-3-izopropilamino-2-propanol ;

l-{4-[2-(4-metoxi-feniletiloxi)-etoxi]-fenoxi}-3-izopro- 20 pi ! amino-2-propanol ;

1 - (4-[2-(4-klór-feniletiloxi)-etoxi]-fenoxi }-3-izopropil - amino-2-propanol ;

l-{2-fluor-4-[2-(4-fluor-feniletiloxi)-etoxi]-fenoxi}-3- -izopropilamino-2-propanol ;

25 l-{3-fiuor-4-[2-(4-fluor-feniletiloxi)-etoxi]-fenoxi}-3- -izopropilamino-2-propanol és 1 - {4-[2-(2,4-difluor-feniletiloxi)-etoxi]-fenoxi }-3- -izopropilamino-2-propanol.

Az (I) általános képletű vegyületek közül igen elő- 30 nyös tulajdonságokkal rendelkezik az

182341