182290. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3,4-oxadiazolil-fenolok új fenil-piperazin-származékok előállítására
13 182290 14 C22H26N404 (419) számított : C : 64,4% ; H : 6,4% ; N : 13,6% ; talált : C : 64,1% ; H : 6,5% ; N : 13,4%. 14. példa l-[4-(l,3,4-Oxadiazolil-2-)-fenoxi]-3-[4-(4-fluor-fenil)-piperazinil-1 ]-propanol-2 Az 1. példával analóg módon eljárva és oldószerként izopropanolt használva, a szabad piperazinszármazék a reakciókeverékből közvetlenül kikristályosodik. Szűréssel elválasztva, színtelen kristályokként 11,1 g (81%) terméket kapunk. Olvadáspontja 226—228°. C21H23FN403.H20 (416) számított: C: 60,6%; H: 6,1%; N: 13,4%; talált ; C : 60,8% ; H : 6,4% ; N : 12,4%. Ezenkívül még a következő találmány szerinti vegyületeket is előállítottuk : 15. példa l-[3-(5-Metil-l,3,4-oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-(3- -klór-fenil)-piperazinil-l]-propanoI-2(.2 HC1), op. 172—173°. 16. példa l-[3-(5-MetiI-l,3,4-oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-(2-klór-fenil)-piperazinil- l]-propanol-2(. 2 HC1. H20), op. 216—218°. 17. példa 1 -[3-(l ,3,4-Oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-(2-klór-fenil)-piperazinil-l]-propanol-2, op. 130—132°. 18. példa l-[3-(l,3,4-Oxadiazolil-2-)-fenoxi]-3-[4-(2,6-dimetil-fenil)-piperazinil-l]-propanol-2 (.HC1), op. 222—223°. 19. példa l-[3-(5-Metil-l,3,4-oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-(2,6- -dimetil-fenil)-piperazinil-l]-propanol-2 (.HC1), op. 187—188°. 20. példa l-[3-(5-Metil-l,3,4-oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-(2,4- -dimetoxi-fenil)-piperazinil-l]-propanol-2 (.2,5 HC1. .0,5 H20), op. 195—198°. 21. példa l-[3-(l,3,4-Oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-(2,4-dimetoxi-fenil)-piperazinil-l]-propanol-2, op. 144—147°. 22. példa l-[3-(l,3,4-Oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-fenil-piperazinil-l]-propanol-2, op. 136—138°. 23. példa l-[3-(5-Metil-l,3,4-oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-fenil-piperazinil-1 ]-propanol-2. 24. példa 1 -[3-(5-Metil-1,3,4-oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-(4- -metoxi-fenil)-piperazinil-l]-propanol-2, op. 166—168°. 25. példa l-[4-(l,3,4-Oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-(2-metoxi-fenil)-piperazinil-l]-propanol-2 (.2 HC1.H20), op. 225°. 26. példa 1 -[4-(l ,3,4-Oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-(2-klór-fenil)-piperazinil-l]-propanol-2 (.2HC1) op. 249—251°. 27. példa l-[4-(5-Metil-l,3,4-oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-(2- -metoxi-fenil)-piperazinil-1 ]-propanol-2 (. oxalát. H20), op. 162—163°. 28. példa l-[4-(5-Metil-l,3,4-oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-(3- -metoxi-fenil)-piperazinil-l]-propanoI-2 (.2,5 HC1. H20), op. 230—233°. 29. példa l-[4-(l,3,4-Oxadiazolil-2)-fenoxi]-3-[4-(2,4-dimetoxifenil)-piperazinil-l]-propanol-2, op. 161°. III. Szokásos módon előállított készítményösszetételek 1. Tabletták (I) általános képletű hatóanyag 5 mg tejcukor 200 mg metil-cellulóz 15 mg kukoricakeményítő 50 mg talkum 11 mg magnézium-sztearát 4 mg (I) általános képletű hatóanyag 20 mg tejcukor 178 mg avicel 80 mg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
