182281. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kokcidiózis ellenes új, difenil-amin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11)

182281

Nemzetközi osztályozás:

Bejelentés napja : (22) 1981.1.7. (21) 29/81

(51) NSZOj

*9r

Elsőbbsége: (33)

1980. (32) I. 8. (31) (110 307) Amerikai Egyesült Államok

C 07 C 93/14

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (41) 1983. (42) II. 28. Megjelent: (45) 1986. VIII. 31.

t S*i»*latmt Tír. ' / _________________^

Feltalálók : (72) Szabadalmas: (73)

CLINTON Albert James, vegyész, Eli Lilly and Company,

Amerikai Egyesült Államok Indianapolis, Indiana, USA

Amerikai Egyesült Államok

(54) Eljárás kokcidiózisellenes hatású új difenil-amin-származékok előállítására

í

A 156 számú európai szabadalmi leírásban anilinve* gyületek egy csoportját írják le, amelyeket 2-anilino-3,5-dinitro-benzo-trifluorid származékoknak neveznek. Az anilingyűrű halogén-alkoxi-szubsztituenst viselhet. E vegyületeket rovar-, atka-, orsóféregölő, rovarnövekedést késleltető, gomba- és baktériumölő hatású vegyületekként ismertetik. Arról nem tesznek említést, hogy e vegyületek közül egyesek kokcidiózis kezelésére és megelőzésére alkalmasak.

Azt találtuk, hogy bizonyos N-(nitro-fenil)-(tetra- és pentafluor-alkoxi)-anilinok — beleértve a fent idézett vegyületek némelyikét - kokcidiumellenes hatásossággal rendelkeznek. A találmány eljárásról gondoskodik az ilyen vegyületek előállítására. Közelebbről a találmány tárgya eljárás új I általános képletű N-(nitro-fenil)-(tetra-fluor-etoxí)-anilín vegyületek — ahol R1 hidrogénatomot vagy 1—2 szénatomszámú alkilcsoportot;

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot ;

R4 hidrogénatomot, trifluor-metil-, ciano-, 1—4 szénatomszámú alkil- vagy karboxi-csoportot ;

R5 hidrogén-, halogénatomot vagy nitrccsoportot ;

R6 hidrogénatomot vagy nitrocsoportot jelent — előállítására.

A találmány szerint e vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy közömbös oldószerben, erős bázis jelenlétében szubsztituált fenilgyürűs elektrofil reagensnek mintegy ekvimoláris mennyiségét anilinszármazékkal reagáltatjuk.

2

A találmány szerint előállított vegyületek közül előnyben részesítjük azokat az I általános képletű vegyületeket, ahol R6 nitrocsoportot jelent.

Különösen előnyösek a találmány szerint előállított II általános képletű vegyületek, melyekben R1 hidrogénatomot vagy 1—2 szénatomszámú alkilcsoportot ;

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatomot ;

R5 hidrogén- vagy halogénatomot jelent.

További előnyben részesített vegyületek azok, ahol R2 és R3 jelentése azonos,

R4 hidrogénatomot, trifluor-metil-, ciano-, 1—4 szénatomszámú alkil- vagy karboxilcsoportot ;

R5 klór-, brómatomot vagy nitrocsoportot ; és R6 nitrocsoportot jelent.

A találmány szerint előállított anilinszármazékok másik csoportját azok az I általános képletű vegyületek képezik, melyekben

R1, R2, R3 és R5 egyaránt hidrogénatomot,

R4 trifluor-metil-csoportot és R6 nitrocsoportot jelent.

\ találmány szerint előállított vegyületek különösen előnyös felhasználását a szárnyasok kokcidiózisának megelőzésére vagy kezelésére szolgáló eljárás jelenti, melynek során szárnyasoknak orálisan I általános ké pleiű anilinszármazékkal és alkalmas hordozóval elkevert tápot adagolunk.

Az állatok kokcidiózisának kezelésére vagy megelőzésére alkalmas, találmány szerinti készítmények vaia-5

10

15

20

25

30

182281