182180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(trimetoxi-benzil) -N'-fenil -piperazin-származékok előállítására
182. ISO aérletek tanúsága szerint ez a vegyület gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használható fel, alkalmas vivő- vagy higitóanyagok kíséretében. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az /I/ általános képletü N-/trimetoxi-benzil/-N*-fenil-piperazin-származékok - a képletben A jelentése /a/ képletü csoport, R jelentése trifluor-metil-, hidroxi-, nitrocsoport, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R* jelentése hidrogénatom, trifluor-metil-csoport, halogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R” jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy R és R* vagy R és R’’ együttesen egy 1-2 szénatomos alkilén-dioxi-csoportot jelent, és amennyiben az R, R* és R*’ szubsztituensek közül egy vagy egy sem jelent hidrogénatomot, akkor A jelentése di/1-4 szénatomos alkil/-f eni 1-, di/1-4 szénatomos alkoxi/-fenil-, /1-4 szénatomos alkilén-dioxi/-fenil-, di/trifluor-metil/-fenil-, tri/1-4 szénatomos alkoxi/-feni1- vagy trifluor-metil- és halogén szubsztituenssel helyettesitett fenilcsoport lehet - valamint savaddiciós sóik előállítás ára, azzal jellemezve, hogy a/ egy 5»4-,5-trimetoxi-benzi 1-halogenidet egy /II/ általános képletü N-fenil-piperazinnal - a képletben R, R* és R*1 a tárgyi körben megadott jelentésű - reagáltatunk alkalmas oldószerben, legalább 50°C hőmérsékleten, legalább 2 óra hosszat, adott esetben savmegkötőszer jelenlétében és a kapott /I/ általános képletü vegyületet kivánt esetben savaddiciós sójává alakítjuk, vagy b/ 3,4,5-trimetoxi-benzil-amint egy /III/ általános képletü N,N-bisz/2-halogén-etil/-anilinnel - a képletben R,R* és BM jelentése a tárgyi körben megadott. Hal jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom - legalább 50 °G hőmérsékleten, legalább 2 óra hosszat reagáltatunk, és a kapott /I/ általános kepletü vegyületet kivánt esetben savaddiciós sójává alakítjuk. /Elsőbbsége: 1980. augusztus 22./ 2. Eljárás az /I/ általános képletü N-/trimetoxi-benzil/-N’-fenil-piperazin-származékok - a képletben A jelentése /a/ képletü csoport, R jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, R* jelentése met il-, metoxi- vagy trifluor-metil-csoport, vagy klóratom, R** jelentése metil-, metoxi- vagy trifluor-metil-csoport, vagy R jelentése klór- vagy fluoratom, hidroxi1-, nitro-, 1-2 szénatomos alkil-, 1-2 szénatomos alkoxicsoport, R* jelentése hidrogénatom, R” jelentése hidrogénatom, és 12
