182180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(trimetoxi-benzil) -N'-fenil -piperazin-származékok előállítására
182.180 amennyiben az R, R* és R’* szubsztituensek közül eçy vagy egy sem jelent hidrogénatomot, akkor A jelentése dimetll-fenil-, dimetoxi-fenil-, di/trifluor-metil/-fenil-, trimetoxi-feni1- vagy trifluor-metil-csoporttal és klóratommál helyettesített fenilcsoport lehet -valamint savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve,hogy a/ egy 3f4,5-trimetoxi-benzil-halogenidet egy /II/ általános képletü N-fenil-piperazinnal - a képletben R, R* és R” jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk alkalmas oldószerben, legalább 50°C hőmérsékleten, legalább 2 óra hosszat, adott esetben savmegkötőszer jelenlétében és a kapott /I/ általános képletü vegyületet kívánt esetben savaddiciós sójává alakitjuk, vagy b/ 3,4,5-trimetoxi-benzil-amint egy /ill/ általános képletü N,N-bisz/2-halogén-etil/-anilinnel - a képletben R, R* és R*» jelentése a tárgyi körben megadott. Hal jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jodatom - legalább 5Ó°C hőmérsékleten, legalább 2 óra hosszat reagáltatunk, és a kapott /!/ általános képletü vegyületet kívánt esetben savaddiciós sójává alakitjuk, /Elsőbbsége: 1979. augusztus 25./ 3o Az 1. igénypont szerinti a/ eljárás foganatosátási módja, azzal jellemezve, hogy a benzil-halogenid és piperazin-származék reagáltatását savmegkötőszer jelenlétében 50-180°C hőmérsékleten, 2-24 órán át végezzük. /Elsőbbsége: 1980. augusztus 22./ 4. A 3» igénypont szerinti eljárás foganatosátási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dimetil-formamidot használunk. /Elsőbbsége: 1980. augusztus 22./ 5. Az 1. igénypont szerinti b/ eljárás foganatosát ás i módja, azzal jellemezve, hogy a benzil-amin és anilin-származék reagáltatását 50-200 °C hőmérsékleten, 2-24 órán keresztül végezzük. /Elsőbbsége: 1980. augusztus 22./ 6. Az 5« igénypont szerinti eljárás foganatosátási módja, azzal jelleme zvej hogy a reagáltetást inert oldószer és/vagy inert gáz jelenlétében végezzük. /Elsőbbsége: 1980. augusztus 22./ 7. Az 1. és 3-6. igénypontok szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási benzil-halogenidben vagy anilin-származékban halogénatomként klóratom szerepel. /Elsőbbsége: 1980. augusztus 22./ 8. Az 1. és 3-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy a terméket gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sójává alakitjuk. /Elsőbbsége: 1980. augusztus 22./ 9. Az 1. és 2r8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket használunk,amelyek képletében R jelentése trifluor-metil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, fluor-, klór-atom, hidroxil- vagy nitrocsoport, /Elsőbbsége: 1980. augusztus 22./ 10. Az 1. és 2-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 13
