182164. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolin származékok előállítására

182.164

/táblázat folytatása/

Vegyület Dózis A koleszterin változása a kontrollpéldaszám mg/kg csoporttal összevetésben %

szerint nap —;-----------„ ,----- ^

—— A szérum- a szérumlipoprotein-frakciókban ban _____________________________

VLDL LDL NDL

13» példa

30-12-18-32

0

10-12

0-41-13

3-14-15-31- 3

1

4 7-36-14

+13

19* példa

10- 8-41-53

+ 3

3-11-85-41- 2

1- 8-57-12- 2

353.példa

3- 6-33-61

+ 4

1

+ 8-10-30

+ 4

0,3- 9-14-25- 5

0,1

+ 7-17-23

+ 2

354.példa

30-15-50-60- 9

3-18-23-66- 4

1

+ 3-43

+ 9

Clofibrat

100-47-30-33-38

Az I általános képletü vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények kiszerelési formáiként elsősorban tabletta(drazsé, kapszula, kúp és szirupok jönnek szóba. Az uj vegyületeket önmagukban vagy farmakológia!lag elfogadható hordozókkal össze-keverve használhatjuk. Előnyös az orális a lkalmazásmód. Érre a célra a hatóanyagokat előnyösen ismert anyagokkal összekeverjük és ismert módon megfelelő adagolási formává alakítjuk, igy tablettává, kapszulává, vizes vagy olajos szuszpenzióvá, vizes vagy olajos oldattá készitjük ki. Iners hordozóanyagként például magnéziumkarbonátot, tejcukrot vagy kukoricakeményitőt használhatunk, más anyagok, mint pl. magnéziumsztearát hozzáadásán kívül. A készítményt száraz vagy nedves granulátum formájában készíthetjük ki, olajos hordozóanyagként vagy oldószerként különösen növényi és állati olajokat a lkalmahhatunk. Ilyenek pl. a napraforgóolaj és a csukamájolaj. Napi dózisként 50 mg - 5 g jön szóba. Egy dózisegység előnyösen 250 - 500 mg-ot tartalmaz.

A készítmények a lipidanyagcserezavarok kezelésénél a szokásos töltő és hordozóanyagokon kivül tartalmazhatnak még egy vérnyomáscsökkentőt, pl. szaluretikumot, rezerpint, hidralizint, guanetidint, cC-metildopát, klonidint vagy -szimpatikolitikumot, vagy egy antihiperurikémiásan ható anyagot, orális antidiabetikumot, geriátrikumot vagy a vérkeringést serkentő hatású anyagot.

A.IV általános képletü tiszta közbenső termékek a találmány szerint előállitott I általános képletü vegyületekkel őszszevetésben lényegesen gyengébben hatnak a szérumlipoproteinek-* re, mint ahogy a szerkezetileg rokon tiazolidin-származékok

20