182154. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trijódoztt bázisok előállítására

182.154

A találmány tárgya eljárás az I általános képletü trijódozott bázisok - ahol a képletben

I , rövidszénláncu, egyenes vagy elágazó láncú alkiléneaopor, tot,

Bp hidrogénatomot vagy rövidszénláncu alkilcsoportot,

B^ hidrogénatomot vagy adott esetben egyszer vagy kétszer , hidroxilezett rövidszénláncu alkilcsoportot,

B/ hidrogénatomot vagy rövidszénláncu alkilcsoportot,

B^ hidrogénatomot vagy adott esetben egyszer vagy kétszer c hidroxilezett rövidszénláncu alkilcsoportot,

B' rövidszénláncu, egyszer, kétszer vagy háromszor hidroxi-,

g lezett alkilcsoportot,

R° hidrogénatomot vagy adott esetben egyszer vagy kétszer r, hidroxilezett rövidszénláncu alkilcsoportot,

B' rövidszénláncu,. egyszer, kétszer vagy háromszor hidroxi jelezett alkilcsoportot jelent -és savas jellegű kontrasztanyagokkal alkotott sóik előállításiára, valamint az ezeket tartalmazó röntgenkontrasztanyagok.

Az érrendszer fontos részeinek, igy például az aortánatjc vagy a levezető hugyutaknak teljes röntgenológiás ábrázolásáhJ>z nagy koncentrációjú kontrasztanyag-oldatokat kell használni, hogy a vizsgálandó rendszerben jó kontrasztot kapjunk. A nagy' kontrasztanyag-koncentráció megköveteli a kontrasztanyagok na!gyon jó vizoldékonyságát, egyidejűleg kis toxicitás és jó öss'zeférhetőség mellett. *

Ismeretes, hogy a röntgenkontrasztanyagok elviselhető-] sége azok hidrofil jellegétől függ /P.K. Konoefel, Radiocont-’ rast agents, Pergamon Press 1971» 135- oldal/ és hogy a latioh és anion elektromos töltése a. liçof il-toxikus hatás csökkenté;séhez különösen trijódozott aromas származékoknál - jelentősein hozzájárul.

A jelenleg használatos röntgenkontrasztanyag-sóoldatohban az anion a jódtartalmú, kontrasztképző rész, mig a kationnak a röntgenfelvétel szempontjából nincs szerepe. A használt; kationok ezzel szemben egy sor nemkívánatos hatást okoznak.

így a röntgenkontrasztanyag-sóoldatok ozmózisnyomásához minden ion moláris koncentrációjának arányában járul hozzá, ami például azt jelenti, hogy a szubsztituált trijód-benzoesavakban az ozmózisnyomás fele nem jódhoz kötött és ezáltal a kontraszt szempontjából hatástalan kationtól származik. A koncentrált röntgen-kontrasztanyag-oldatok nagy ozmózisnyomása egy sor nemkívánatos farmakológia! hatásért - igy például értágulatért, fájdalomért, valamint vizelethajtó hatásért - és ezáltal a kiválasztott urográfiás kontrasztanyag hígításáért felelős. Továbbá a nagy molekulasúlyú, jódot nem tartalmazó bázisokból, igy például az N-metil-glukaminból megluminból, ^lukaminból, lizinből, argininből származó szokásos kationok jelentősen növelik a kontrasztanyag-oldatok viszkozitását.

Bár a kisebb molekulasulyú kationok csak kevéssé növelik a kontrasztanyag-oldatok vizskozitását, azonban toxikus hatásúak. így a nátriumionok vér-agygát károsító és érfájdalmat kiváltó hatását és az etanol-amin fokozott toxicitását leírták /EVILL, C.A. és G.T. BENBESSí Métrizamide as a non-ionic urographie agent, a comparison with sodium lothalómate and its dimer, Invest. Radiol. 9* 434-437 /1974/, HILAL, S.K.î Trends ih preparation of new angiographic contrast media with spedial emphasis on polymerio derivatives, Invest.Badiol.5: 458-468/.

2