182154. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trijódoztt bázisok előállítására
182.154 A kationképzésre alkalmas, találmány szerinti vegyületek rendelkeznek az összehasonlítható, kationképzéshez eddig használt vegyületek előnyeivel, ázol*: hátrányai nélkül, A találmány szerinti vegyületek a következő tulajdonságokkal tűnnek ki: * Az elektromos töltés, mint a hidrofil tulajdonságok hordozója és mint a rendkívül jó oldékonyság oka megmarad. A kontrasztanyag-oldatok ozmózisnyomása jelentősen csökken. mert a kontraszt szempontjából hatástalan kationoktól származó rész elesik. A viszkozitás Jelentősen csökken, mert azonos jódkoncentrációnál a sókoncentració jelentősen kisebb. Ez lehetővé teszi nagy töménységű és mégis nagyon kis viszkozitású oldatok előállítását. Az oldatok kisebb viszkozitása megkönnyíti azok alkalmazását és a szelektív angiográfiában annyiban kedvező hatású, hogy a mikrocirkulációt kevésbé csökkenti, mint a viszkózus oldatok. A találmány szerinti, bázikus jellegű 2,4,6-trijód-izoftálsav-származékok kellően kis toxicitásuak és a savas jellegű kontrasztanyagokkal könnyen képeznek vizoldható sókat. A rövidszenláncu alkilcsoportok - mint említettük - egyenes vagy elágazó szénláncuak lehetnek és 1-4 szénatomot tartalmaznak. Előnyös a metilcsoport. De más alkilcsoportok is számításba jönnek, igy például az etil-, n-propil- vagy izopropilcaoport. Ha ezek a csoportok hidroxllcsoporttal szubsztituáltak, akkor is lehetnek egyenes vagy elágazó szénláncuak, 1-3 szénatomot tartalmaznak. r5 és E' szubsztituens esetében 1-3, R7*- és R° helyettesitő jelenlétében 1 vagy 2 hidroxilcsoportot tartalmaznak. Előnyösek a 2 hidíoxilcsoporttal helyettesitett alkilcsoportok. Alkalmas hidroxi-alkil-csoportok például a következők: a 2-hidroxi-propil-, 3-hidroxi-propil-, l-/hidroxi-metil/-etil-, 2,3-dihidroxi-butil-, 2,4-dihidroxi-butil-, 3,*^-dihidroxi-butil-, 2,3-dihidroxi-metil-propil-, /triaz-hidroxi-metil/-metil-, 2,3,4-trihidroxi-butil-, 1,3,4—trihidroxi-butil- és előnyösen a 2-hidroxi-etil-, 1,3-dihidroxi-izopropil-, 2,3- -dihidroxi-prppil-csoport. R1 ip Az ,, K-X-CO-/R és R jelentése a fenti/ amino-R2-acil-csoport önmagában ismert szintetikus és természetes amiqosavakból származik. X jelentése tehát egyenes vagy elágazó szénláncu alkiléncsoport. Előnyös X csoportok például az egyenes vagy elágazó szénláncu, 1-4 szénatomos, különösen az 1-2 szénatomos róvidszénlánou alklléncsoporiok, igy például a metilén-, etilén-, propilén-, butilén-, metil-metilén-, metil-etilén-, metil-propilen-, metil-butilen- és az etil-propilén-csoport. A találmány szerinti I általános képletü vegyületebet különösen arra használjuk, hogy azokat savas jellegű röntgenkontrasztanyagokkal sókká reagáltassuk. A sóképzéshez elvileg minden ismert, intravénásán alkalmazható savas jellegű kontrasztanyag alkalmas. Előnyösen az uro- és angiográfiában és a testüregek ábrázolásában jelenleg használatos jódtartalmú, savas jellegű kontrasztanyagokat említjük, például az egygyürüs trijódozott benzoesavakat, igy többek között az amidotrizoesavat, jódamidot, iotalámsavat,ioxitalárosavat, 3
