182119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aszkorbinsav-ciklusos kettős hemiaceatálok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
182.119 tározása alapján a máj károsodására utaló változás nincs. Ezen előzetes vizsgálatból az a következtetés vonható le, hoçy az alkalmazott metil-glioxál-aszkorbinsav vegyület dózisánál a máj károsodása nem jellemző. A vegyület egy kissé savasabb .vizeletet eredményez, mint a kontroll. 13. példa Hatás a fájdalom receptoron: Tengerimalac ileumot percenként hatszor koaxiálisán stimuláltunk, és a metil-glioxal, metil-glioxál-aszkorbinsav vegyület és az L-aszkorbinsav hatását a rángás nagyságán, és izomösszehuzódáson mértük. Az eredményeket a morfinra megállapított hatással hasonlítottuk össze. A rángás nagyságában a morfin 8,5 mmól koncentrációnál ad 50 %—os osökkenést; a megfelelő ED,-0 metil-glioxál-aszkorbinsavra 9-20 mmól, metil-glioxálra 3 mmoi és L-aszkorbinsavra 32 mmól. Nagyobb koncentrációk a rángás nagyságát tovább nem csökkentik. Ezek az eredmények azt mutatják, hogy a morfin/metil-gl3~ oxál-aszkorbinsav vegyület hatékonysági aránya közel 106# 14. példa Hatás a gyulladásra: A teszt egyik sorozatában patkányokat intravénásán tripán kékkel kezeltünk, és ezután a szerotonin /0,05/ug/ vagy hisztamin /I /ug/ intradermális injekciójával előidézett kapillárpermeabilitás növekedését mértük. A kapillár-permeabilitás tesztelése előtt 30 perccel intraper itóneálisan metil-glioxál-aszkorbinsav vegyületet /200 mg/ kg/ vagy L-aszkorbinsavat /100 mg/kg/ injektáltunk, és a szerotonin vagy hlsztamin adagolása után 20 - 30 perccel a szinezékdlffuziót mértük. Ebben a rendszerben a metil-glioxál-aszkorbinsav vegyületet, vagy az L-aszkorbinsavat nem találtuk hatásosnak. Másik kísérletben, patkány lábán karra^enin /0,1 ml 1 %os oldat sóoldatban/ intradermális injekciójával ödémát idéztünk elő. A patkány lábának térfogatát differenciál-térfogatmérő műszerrel mértük /U. Basile; Milano, Olaszország/. A karra-* genin adagolása előtt 60 perccel metil-glioxál-aszkorbinsav vegyületet /200 mg/kg/, L-aszkorbinsavat /199 mg/kg/ vagy idométacint /3 mg/kg/ adagoltunk int caperitóneálisan /metil-glioxál-aszkorbinsav vegyületet és az L-aSzkorbinsavat/, vagy per os /indometacint/. Ebben a kísérletben a metil-glioxál-aszkorbinsav vegyület és az L-aszkorbinsav némi gyulladásgátló hatással rendelkezik, de ezek sokkal kevésbé aktivak mint az Indometacin /hatásosság aránya közel 200/. 15. példa Tumor vizsgálata: A metil-glioxál-aszkorbinsav vegyület /500 mg/kg, naponta egyszer, intraperitóneálisan/ az Ehrlich rák és a Sarcoma 180 kemény /közel 36 %/ és hasvizkór /közel 96 %/ formáját egyaránt gátolják. A metil-glioxál-aszkorbinsav vegyület /250 mg/ kg, naponta kétszer, intraperitóneálisan/ a hsvizkór formát 10
