182119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aszkorbinsav-ciklusos kettős hemiaceatálok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

182.119

gátolja /közel 90 %/, de ezen daganatok kemény formált nem gátolja.

A találmány szerinti vegyületek hatásmechanizmusa, a ci-, tosztatikus, hipotenziv és fájdalomenyhitő aktivitását illetően, ezideig még nem tisztázott. Mindamellett a tapasztalati megflfyelések, vagyis hogy a vegyületek hatására a sejtburjánzás leli, elegendő biztosítékot nyújtanak arra, hogy az ilyen súlyos, mindeddig nem kezelhető, és gyakran halálos betegségek, mint a rák, kezelésében használhatók legyenek. A gyógyszerek hatásmechanizmusának helyes értelmezése, és biztonságának meghatározásával a vegyületek ezen kivül magas vérnyomás és fájdalom enyhítésére is szolgálhatnak.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az /!/ általános képletü vegyületek, mely képletben

R, jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, vagy fenil-1 csoport,

R_ jelentése hidrogénatom, vagy 2/ általános képletü csoport,

^ - ahol

Rq és R^0 jelentése hidrogénatom

előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely /IV/ általános képletü dialdehidet, /-keto-aldehidet vagy diketont, mely képletben R. jelentése az előbbiekben megadott,

valamely /Va/ vagy /Vb/ általános képletü én-diollal, vagy aciloin vegyülettel. mely képletben

R^ és R^ együtt 1/ általános képletü csoportot képez, ahol Re és Rg együtt oxigénatomot képez,

R^ jelentése hidrogénatom és

Rr jelentése hidrogénatom, vagy 2/ általános képletü

■ ö csoport - ahol

R^ és R10 jelentése hidrogénatom -reagáltatunk nitrogénatmoszférában közömbös oldószerben.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy valamely A»/ általános képletü én-diol vegyületként L-aszkorbinsavat használunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy /IV/ általános képletü aldehidként metií-glioxált, glioxalt vagy fenil-glioxál-hidrátot használunk.

4. Eljárás oitosztatikus^ analgetikus és hipotenziv hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított /I/ általános képletü vegyületet - ahol R, és Rg az 1. igénypontban megadott - gyógyászatilag elfogadható hordozó- vagy higitóanyaggal keverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

il