182119. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aszkorbinsav-ciklusos kettős hemiaceatálok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

182.119

olvadáspont: 62 - 66°C.

9. példa

Fen i 1-glioxál-aaz kor bina av vegyület /2. példa szerintr előállitva/

Analitikai adatok

A/22 = 11>8o /Cj lfQ2/

— 20 mg minta 1 ml vízben'és 1 ml t eb rahidr of uránban Per kin Elmer Iái. model - 2 mm-es cella

UV /etil-acetát /: d1 24-8 /log..: = 3,Oá/

Jasco model OED /UV—5

IE /film/: 345O, 3000, 29OO, I79O, I7OO cm“1 Gary Iá

NME /CD3C0CD3, TMS/: u 55,0 - 99,0 /CH, OHg/; láO - 150 /CÆ/î

171 - 175 /OC = 0/

Varian OFT 20

ml kroanalizis /Galbraith Laboratorles, Tenn . USA/

CiáHiá0/ képletre:

Számított: C = 57,14 %; H = 4,80 %; 0 = 38,06 %; mért: G = 57,30 % ; H = 4,93 %; 0 = 37,90 %.

olvadáspont: 70 - 72°0.

10. példa

A tisztított metil-glioxál-aszkorbinsav vegyületet egéren egyszeri intraperitóneális injekcióval teszteltük. Az LDTM 5 g/ kg mennyiség fölött jelentkezik. 2

11. példa

A metil-glioxál-aszkorbinsav vegyülettel végzett kísérletben patkányokat intraperitóneáliaan 25 % uretánnal érzéstelenítettünk és a nyaki vénába, valamint a nyaki verőérbe kanült vezettünk. A vegyületet intravénásán adagoltuk, és a vérnyomást a nyaki verőérhez csatlakoztatott transzduktorral mértük. Az eredmények azt mutatták, hogy a metil-glioxál-aszkorbinsav vegyület mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomásban csökkenést idéz elő az 500 mg/kg-ban 15 percig adagolt infúziós periódus 10 perce alatt. A vegyület ütőérbe való injekciója a reflex fokozódását és alacsony szivfrekvenciát követően, a vérnyomás átmeneti csökkenését idézi elő és ezután a vérnyomás lassan a kontroll érték alá csökken. Ezekből az eredményekből látható, hogy a metil-glioxál-aszkorbinsav vegyület viszonylag magas dózisnál hipotenziv hatással rendelkezik.

12. példa

Hatás a máj- és vesefunkcióra:

Patkányokat intraperitóneálisan metil-glioxál-aszkorbinsav vegyülettel /500 mg/kg/ és kontrollként azonos térfogatú sóoldattal /0,85 % suly/ferf./ kezeltünk, ho^y a, máj és vese jellemző károsodását teszteljük. Szérum-laktat-dehidro^enáz, szorbitol-dehidrogenáz, glutamát-oxálacetát-transzaminaz mégha—

9