182105. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos guanidin-származékok előállítására
182 105 A találmány tárgya eljárás az uj /!/ általános képletü heterociklusos guanidin származékok előállítására, ahol a képletben A n jelentése oxigén vagy kénatom, értéke 0 vagy 1, jelentése együttesen egy /l/, /2/ vagy /6/ képletü csoport, R* jelentése fenil-, metilén-dioxifenll-csoport; p 1-2 halogénatommal, hidroxi-, 1-4 szénatomos alkil-, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport; difenil-/l-2 szénatomos/-alkllcsoport. Az /I/ általános képletü vegyületek figyelemreméltó farmakológia! tulajdonságokkal rendelkeznek. Az 1 409 768 szarni brit szabadalmi leírás több heterociklusos guanidin származékot ismertet, ahol a heterociklusos rész 5-6 tagú telített l,5-diaza-karbocilpLusos-2-ilidén. Ezek a vegyületek a guanidíno-csoport inino-nitrogónatomján nem tartalmaznak szubsztituenst. Ellentétben a találmány szerinti heterociklusos guanidin származékokkal, amelyek a guanidincsoport nitrogénatomján terjedelmes szubsztituenst tar halmaznak. A technika állásaként megemlítjük a 2 521 550 és a 2 502 597 számú NSZK-beli közzétételi iratot, továbbá a 5 91^ 306 és 5 955 856 és a 4 075 656 sz. Egyesült Államokbeli szabadalmi leírást, továbbá az 1 551 245 számú angol szabadalmi leírást. A találmány szerinti eljárást úgy végezzük, hogy a/ valamely /XI/ általános képletü vegyületet - ahol Z-, jelentése egy /a/ általános képletü csoport, amelyben A jelentése kénatom, n értéke 0, R’ jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, célszerűen etil- vagy metilcsoport, R^ jelentése a fentiekkel azonos? azzal a megszorítással, hogy Rj hidroxifenilcsoport^ól elterő, és ahol IIX jelentése egy sav - valamely HNR-jRp általános képletü vegyülettel - ahol -NR^Rp jelentése a fentiekben megadott - célszerűen valamely rövidszénláncu alkoholban, igy izopropanolban vagy tercbutanolban 40-100 °C hőmérsékleten visszafolyató hütő alatt forralunk, majd a kapott /I/ általános képletü guanidin származék savaddiciós sóját kívánt esetben ismert módon lúg alkalmazásával szabad bázissá alakitjuk át, vagy b/ azoknak az /!/ általános képletü ve^yületeknek az előállítása, ahol A jelentése kénatom, -NR-jRp es R-, jelentése a fenti, azzal a megszorítással, hogy R* jelentése^hidroxifeniltől eltérő, valamely /II/ általános kipletü vegyületet, ahol A és n jelentése a fenti, Me jelentése metilcsoport, X jelentése metoxi- vagy etoxicsoport; y/-/ jelentése BF./-/ vagy QSOpF/-/ csoport, valamely /III/ általános képletü vegyülettel, ahol -NR^Rp ®5 jelentése a fenti, reagáltatunk, majd a kapott savaddiciós's ót kívánt esetben lúggal kezelve szabad bázissá alakítjuk, vagy c/ R, helyében hidroxifenil-csoportót tartalmazó /I/ általános képletü vegyületek előállítására, a képletben A, n és 2
