182099. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenil-észterek előállítására

182.099

nikotinsav-klorid-hidrokloridot elkeverünk 130 ml vízmentes piridinnel. és az elegyet 24 órán át 40°C-on tartjuk. Ezután lassan hozzáadunk 80 ml vizet, majd további 60 ml vizet, majd az elegyet jégfürdőn tartjuk. A kivált csapadékot szívatással kiszűrjük, a piridin maradványokat vÍzzel kimossuk és a terméket szántjuk. Kitermelés: 60 olvadáspont: 126°C.

Analízis eredmények: \

számított: 0 « 72,34 %;H = 6,38 %\ N » 9,90 %\ talált : 0 = 72,24 %;H _ * 6,40 % ? N = 9,92%.

15» példa ...

2-/p-Klór-fenoxi/-izovajsav-4-ciklohexil-fenll-észter előállitása

7 g /40 mmól/ 4-ciklohexil-fenolt és 10 g /43 mmól/ p-klór-fetioxi-izovajsav-kloridot elkeverünk 70 ml vízmentes piridinnel, és az elegyet 24 órán át 40°C-on tartjuk. Ezután lassan 20 ml vizet adunk a reakoióelegyhez, majd az elegyet jégfürdőn lehűtjük. A kivált csapadékot szívatással kiszűrjük, vízzel. kimossuk belőle a piridin maradványokat és a terméket szántjuk. Kitermelés: 81 %, olvadáspont: 100 °C.

Analízis eredmények: ázámitott: 0 « 70,87 %t H = 6,71 %\

talált: 0 = 71,02 %, H « 6,83 %•

Toxicitési vizsgálatok

A toxicitási vizsgálatok eredményeit a következő 1. táblázatban foglaljuk össze:

1. táblázat

/!/ általános képletü vegyületek toxicitásának vizsgálata

A vegyü- , let Bx száma

B2

B?

ld50

egér

mg/kg

humán

dózis/

nap

mg

terápiás

index

2 oiklohexil

H

piridinoil~/3/

2200

300

0,13

1 1-adamantil

H

piridinoil-/3/

3200

300

0,093

2-p-klór-fenoxi-izovajsav-etilésztei

/ismert/

nikotinaav /ismert/

I

I5OO

4000

1500

3000

1*0 . 0,75

——----*

Amint rz 1. táblázatból látható, a toxicités értékek ös$Bzevethető tartományban vannak, és a terápiás indexre igen jó értékek adódnak*

Hatástani vizsgálatok

A hatástani vizsgálatokat nőstény WistaT patkányokon vé-* geztük. Á patkányok 3 héten keresztül erősen zsíros, speciális

8