182099. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenil-észterek előállítására
182.099 diétát kaptak. A második hét kezdetétől a patkányok felét 100 mg/kg dózisban kezeltük a vizsgálni kívánt anyaggal. A harmadik hét végén, 18 órával az utolsó dózis után vérmintát vettünk a patkányoktól, és összehasonlítottuk a trigliceridek és a koleszterin koncentrációját a kezeletlen patkányokból vett vérmintákban meghatározott megfelelő értékekkel. A koleszterin- és triglicerid-koncentráció meghatározására a Boehringer-féle enzimatikus tesztet használtuk. A kapott eredményeket a 2. táblázatban foglaljuk össze. A 2. táblázat adatai szerint mindkét paraméterben szignifikáns csökkenés figyelhető meg a találmány szerinti vegyületekkel végzett kezelés hatására. Ugyanakkor a olofibrát és nikotinsav adagolásával igen csekély eredményt lehet csak elérni. 2. táblázat /I/ általános képletü vegyületek gyógyászati hatásának vizsgálata A ve gyű-R1 R2 R5 Koleszterin Triglicelet szint csőkrid-szint száma kenés % csökkenés % . 1 1-adamantil H piridinoil-/5/ 28 47 2 ciklohexil H piridinoil-/3/ 45 19 4 kumil H piridinoll-/5/ 24 1 7 p-klór-benzoil H plrldiaoil-/5/ 29-8 1-adamant il-H 2-met i1-2-acetil-/p-klórfen oxi/-pro-27 55 pinoil- — _ .... nikotinsav /100 mg/kg/ 7 ...... 2-/p-klórfen/100 mg/kg/ 8 oxi-izovajsav--etilészter Szabadalmi igénypontok • ~-l. Eljárás az /I/ általános képletü helyettesített fenil-észterek - a képletben R1 jelentése egy a vagy egy b általános képletü csoport, • ahol n = 3-12, a « 0, 1, z s 0, 1, vagy kumil-, p-klór-benzoil-, 1-piperidinil-csoport, 9
