182099. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenil-észterek előállítására
182.099 A vegyülettel 100 mg/kg dózisban patkányoknál a koleszterol koncentráció 29 %-os csökkenése váltható ki. 11. példa Nikotinsav-2-klór-4-ciklohexil-fenil-észter előállítása 6,4 g /28 mmól/ 2-klór-4-biklohexil-fenolt és 5,9 g /33 mmól/ nikotinsav-klorid-hidrokloridot elkeverünk 100 ml vízmentes piridinnel. és az elegyet 48 órán át 40°C-on tartjuk. A 200 ml viz hozzáadása és jégfürdőn végzett keverés hatására kivált terméket szívatással kiszűrjük, vízzel mossuk és szárítjuk. Kitermelés: 72 %, olvadáspont: 68 °C. analízis eredmények: számított: C = 68,46 %, H = 5,71 %; talált: C = 68,66 %, H = 5,75 %• A vegyülettel 100 mg/kg dózisban, patkányokon a koleszterol koncentráció 29 %-os, a triglicerid koncentráció 2 %-os csökkenése váltható ki. 12. példa Nikotinsav-2-nitro-4-clklohexil-fenil-észter előállításé 8 g /36 mmól/ 2-nitro-4-ciklohexil~fenolt és 6,9 g /59 mmól/ nikotinsav-klorld-hidrokloridot elkeverünk 100 ml vízmentes piridinnel? és az elegyet 24 órán át 40°C-on tartjuk. A 30 ml viz hozzáadása és jégfürdőn végzett keverés hatására kivált anyagot szívatással kiszűrjük, vízzel mossuk és szárítjuk. A termeket 75 ml metanolból átkr is tályos ltjuk. Kitermelés: 77 %, olvadáspont: 113°C. ..---- ---Analízis eredmények: számított: C = 66,25 %; H = 5,52 %; N = 3,59 %\ talált: 0 = 66,27 %5 H = 5,63 %? N = 8,69 %• 13» példa Nikotinsav-2-klór-4-/l-adamantil/-£enil-észter előállítása 13 g /49»5 mmól/ 2-klór-4~/l-adamantil-fenil/-t és 9*7 g /54,5 mmól/ nikotinsáv-klor id-hidrokloridot elkeverünk 100 ml vízmentes piridinnel, és az elegyet 72 órán át 75 °C-on tartjuk. 150 ml vizet adunk hozzá, és jégfürdőn keverjük, majd a kivált anyagot szívatással kiszűrjük, vízzel mossuk es szárítjuk. A termeket 100 ml etanolból átkristályosit juk. Kitermelés: 84,5 %, olvadáspont: 185°C. Analízis eredmények: számított: C = 71,83%, H = 6,03 %í N = 3,81 %\ talált: 0 = 71,89 %; H = 5,98 %\ N = 3,83 %. ...-100 mg/kg dózisban, patkányokon a vegyülettel 22 %-os koleszterol és 14 %-os triglicerid koncentráció szint csökke_ nés érhető el. 14. példa Nikotínsav-4-/l-piperidino/-fenil-észter előállítása 8 g /45 mmól/ 4-/l-piperidino/-fenolt és 5 g /48 mmól/ 7
