182099. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített fenil-észterek előállítására
182.099 számított: C = 75,88 %, H = 5,95 %; talált: C = 75,81 %, H = 6,87 %• 8. példa Nikotinsav-2-terc-buti.l-4~clklohexil-fenil-észter előállítása 12 g /52 mmól/ 2-terc-butl1-4-ciklohexil-fenolt és 10 g /56 mmól/ nlkotinsav-klorid-hidrokloridot elkeverünk 150 ml vízmentes pixidinnel, és az elegyet 48 óxán át 55 oC-on keverjük. Lehűt és után a kivált plrldin-hidrokloridot szívatással kiszűrjük^ és a szüxletet 75 ml vízzel elegyítjük. A kivált nyexstexmeket vízzel megszabadítjuk a pixldin maradványoktól, és alkoholból átkxlstályositjuk. Kitermelés: 73%, olvadáspont: 115 * Analízis eredmények: számított: 0 = 78,55 %, H = 8,01 %, N = 4,15 %*, talált: C = 78,05 %, H = 7,88 %, N = 4,07 %. A vegyület patkányokon meghatározott LD5n-értéke 1700 mg/ kg, ED^Q-éxtéke 50 mg/kg és terápiás indexe 5§V 25 mg/kg dózisban a vegyülettel a 9 %-os köleszterol szint csökkenés érhető el, miç a txiglic .-ridek mennyiségének csökkenése 8 %, ugyancsak patkányokon, 9. példa Nikotinsav-p^kumil-fenil-észter előállítása 42,4 g /200 mmól/ p-kumil-fenolt és 40 g /220 mmól/ nikotinsav-kloxidot elkeverünk 600 ml vízmentes plrldinnel, és áz elegyet 24 órán át 40°0-on keverjük. Lehűtés után a kivált piridin-hidroklorIdőt szívatással kiszűrjük, és a szüxletet 150 ml vízzel elegyítjük. A kivált nyersterméket kétszer 100 ml vízzel mossuk és metanolból átkxlstályos it juk. Kitermelés: 70%, olvadáspont: 56 °C. Analízis eredmények: számított: 0 = 79,49 %, H = 5,99 % } talált: C = 79,59 %, H = 6,06 %. 100 mg/kg dózisban a vegyülettel patkányokon a koleszterol koncentráció 24 %-os, a triglicerid koncentráció 1 %-os csökkentése váltható ki* 10. példa Nikotinsav-p-klór-benzoil-fenil-észter előállítása 15 g /64,5 mmól/ p-klór-benzoil-fenol és 12 g /68 mmól/ nlkotlnsav-klorid-hidroklorid elegyét elkeverjük 200 ml vízmentes plrldinnel, és az elegyet 24 órán át 40 °C-on keverjük. Lehűtés után 200 ml vizet adunk az elegyhez, és a kivált terméket kétszer 80 ml vízzel mossuk és metanolból átkr1stályosltjuk. Kitermelés: 80 %, olvadáspont: 172 °0. Analízis eredmények: számított: 0 = 67,55 %, H * 5,56 %\ talált: C * 67,41 %, H = 5,64 %. 6
