182098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin és pirimidinkarbonsav származékok előállítására
182.098 A hidrolízist sav jelenlétében /a továbbiakban savas hidrolízis/, bázis jelenlétében /a továbbiakban lúgos hidrolízis/, hldrazin vagy hasonló vegyület jelenlétében hajthatjuk véçre. E módszerek közül a savas hidrolízis az egyik általános és előnyös eljárás alkanoilcsoport /például formilcsoport/ eltávolítására. A hidrolízisnél használható alkalmas sav szerves vagy szervetlen sav, például hangyasav, trifluor-ecetsav, benzolszulfonsav, p-toluolszulfonsav, sósav és hasonló lehet. Előnyösen olyan savat használunk, amely a reakciókever ékből szokványos módon, mint csökkentett nyomáson végzett desztillációval könnyen eltávolítható, igy j Idául hangyasavat, trifluor-ecetsavat, sósavat. A reakcióhoz használt savat az el~ távolitandó csoport szerint választjuk meg, és az eltávolitási reakciót oldószer jelenlétében vagy oldószer nélkül hajtjuk végre. Alkalmas oldószerek a szokványos szerves oldószerek, víz vagy ezek keverékei. Ha a hidrolízist trifluor-ecetsav jelenlétében hajtjukvégre, a reakciót előnyösen anizol jelenlétében végezzük el, HicLrazinos hidrolízist szokásosan például szukcinilcsoport eltávolítására használunk. Az acilcsoportot általában a fent említett vagy más, szokásos hidrolizissel távolitjuk el. A reakcióhőmérséklet nem kritikus, az eltávolitandó csoport és a használt módszer szerint választjuk meg. A reakciót előnyösen kíméletes körülmények között, igy hűtés közben, környezeti hőmérsékleten vagy enyhe melegítés közben hajtjuk végre. A VII általános képletü vegyületet vagy sóját úgy állítjuk elő, hogy a VI általános képletü vegyületet vagy.sóját acllezzük. Az acllezőszer egy reakcióké^es savszármazék, például sav-halogenid, savanhidrid, aktivált amid, aktivált eszter és hasonlók, előnyösen savklorid és savbromid; vegyes anhidrid; szimmetrikus savanhidrid; és hasonlók. Az alkalmas reakcióképes származékot adott esetben a fentiek közül választjuk ki, figyelembevéve a gyakorlatban alkalmazott kiindulási anyag jellegét. A reakciót általában szokványos oldószerben, mint vízben, acetonban, dioxánban, acetonitrilben, kloroformban, benzolban, metilén-klóridban, etilén-kloridban, tetrahidrofuránban, etil-acetátban, N,N-dimetil-formamidban, piridinben, va^y más olyan oldószerben hajtjuk végre, amely nem befolyásolja károsán a reakciót. Ezen oldószerek közül a hidrofil oldószereket vizes keverék formájában használhatjuk. A reakciót szokásosan hűtés közben hajtjuk végre. Ha az acilezőszert szabad sav vagy só alakjában alkalmazzuk, a reakciót előnyösen kondenzálószer, mint karbodiimid—vegyület /például N,N*-diciklohexil~karbodiimid, N-oiklohexil-N’-morfolino-et11-karbodiimid, N-clklohexil-N’-/4-dietil-amino-ciklohexil/-karbodiimid, N,N’-dietil-karbodiimid, N,N’-diizopropil-karbodiimid, N-etil-N,-/3--dimetil-amino-propií/-karbodilmid/, keténimin-vegyület /például N,N’-karbonil-bisz/2-metil-Imidazol/, pentametilén-ketén-H-ciklohexil-imin, difenil-ketén-N-ciklohexil-imin/; olefin- vagy acetilén-éter-vegyületek /például etoxi-acetilén/, 0-klór~vinil-etil-6ter, N-hidroxis
