182091. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 21-alkilezett pregnán-származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
182.091 A I-;, példában leirt módon járunk el kiindulási anyagként kortizon-21-mezilátot alkalmazva, igy 17P(^áidroxi-21-metil-A^-pregnen--3,11,20-tr ion-17-acilátokat kapunk; a 17-/n-butirát/ olvadáspontja 127-130°C. 21. példa llfr,17(X-Dihidroxi~21-metil- A1,Z,-pregnadién-3,20-dion-17-acllatok előállítása A 12. példában leirt módon járunk el, kiindulási anyagként ll^l17ít-dihidroxi-21-netiI- A1»4-pregnadién-3,20-diont alkalmazva, igy a megfelelő 17-/n-butirát/-ot /olvadáspont: 184- 185°G;[őC]^0 - 30,9°/, 17-acetátot /olvadáspont: 270-2B4°C;\SQ fj°= 38»3°/, 17-p^opionátot /olvadáspont: 205-209°C;joQ2° = 37°/t 17-valerátot /olvadáspont: 121-123°C,(KJ tP a 33°/, 17-fenil-propionátot /olvadáspont: 170-171 °C;Jo(j2ö „ ^20/ illetve 17-pivalátot /olvadáspont: 243-246°C;[ö<3 = 340/ állítjuk elő. 22. példa Gyógyászati készítményeket állítunk elő a következő komponensekből.: a/ Kenőcs 11 17o<-dihidr oxi-21-me t i 1- A^-pr e gn én-3,20-di on-17- -/n-butirát/ 0,1 g propilén-glikol 10,0 g Polysorbate 60 2,5 g szorbitán-sztearát 2,5 g klór-hexidin-hicLroklorid 0,1 g fehér vazelin 84,8 g 100,0 g A kenőcs hatóanyagtartalma 0,1 suly%. b/ Hidrofil gél 11 (\, 17p(-di hidr oxi-21-me ti 1- A1 » 4_Pr egnadi én-3,20-dion-17-valerát 0,1 g propilén-glikol polietilén-glikol 400 gliceril-monosztearát vízmentes alkohol tisztított viz carborner trietanol-amin 10,0 g 1,0 g 0,35 g 100,0 g A gél hatóanyagtartalma 0,1 suly%. 18
