182084. lajstromszámú szabadalom • Ejárásúj piperidino-propoxo-kinolinok és -kumarinok előállítására
182.084 A találmány tárgya eljárás az /I/ általános képletü -ahol A jelentése oxigénatom vagy N-R^-caoport, mimellett R^ jelentése hidrogénatom vagy rövldszénláncu alkilcsoport, R2 és R;* jelentése azonos vagy eltérő és hidrogénatom vagy rövldszénláncu alkilcsoport, R^ jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport, Rt- jelentése hidrogénatom, legfeljebb 7-szénatomos alkanoil' csoport, 4-7 szenatomos clkloalkil-karbonil-csoport, fenll-acetll-, benzol-szulfonll-, tiofén-2-karbonil-, furán-2-karbonil-, 2,3-dihidro-2-oxo~benztiazol-3-il-acetll- és 5-klór-2,3-dihidro-2-oxo~benztiazol-3-il-acetil-csoport, olyan clnnamoilcsoport, amely a fenilgyürün egy vagy két metoxicsoporttal lehet helyettesítve vaçy olyan benzoilcsoport, amely adott esetben egy vagy két azonos vagy eltérő szubsztltuenssel, Így hidroxilcsoport_____ tál, fluor-j klóratommal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, 1-6 szenatomos alkilcsoporttal, nitrocsoporttal vagy aminocsoporttal lehet helyettesítve, R7 jelentése hidrogénatom’, rövldszénláncu alkilcsoport, vagy 1 rövldszénláncu alkanollcsoport és R„ jelentése hidrogénatom, rövldszénláncu alkilcsoport, röü vidszénláncu alkoxicsoport vagy hidroxilcsoport - ? piperidino-propoxi-kinolinok és -kumarinok, valamint farmakológiailag elviselhető sóik előállítására. 1 A találmány további tárgya eljárás az /I/ általános képle fcii v egy üle't eket, vagy'szervetlen vagy szerves 'savakkal képezett nem toxikus sóikat, mint hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az R-^, Rg, Rj, Rrp és Rg s zubs ztituensek rövldszénláncu alkilcsoportjai egyenes vagy elágazó szénláncuak lehetnek és 1-6, előnyösen 1-4 szénatomosak. Az Ro szubsztituens rövldszénláncu alkoxicsoportja 1-6, előfayösen °1~4 szénatomot tartalmazhat. Az R„ szubsztituens rövldszénláncu alkanollcsoportja 1-6 szénatomot tartalmaz, és előnyösen acetilcsoport. Halogénatomként fluor-, klór- vagy brómatom jön számitásba. A kiviteli példákban említett vegyületeken kivül a találmány szerinti eljárással állíthatók elő mindazon vegyületek, ámelyek a kiviteli példákban említett szubsztituensek mindenfé4 le lehetséges kombinációját mutatják fel. Az l-'932 284- és 2 123 924 számú Német Szövetségi Köztársaságbeli közzétételi iratokban olyan piperazinokat Írnak le, melyek -egy- oxipr opllcs oport on - keres z tül egy - R-oxo-1,2-dihid r okinolin*, ill. egy kumarincsoporttal vannak összekötve, ahol is a kinő-' linóknak kimondott koronáris edény-tágitó hatásuk van. Azt találtuk, hogy az olyan kinolinoknak és kumarinoknak, melyek egÿ oxialkilcsoporton keresztül piperidingyürüvel vannak összeköt-» ve, határozott antiallergiás hatásuk van, mint ez patkányok passzív kután anaphylaxiaja farmakológiai tesztjével /PCA-teszt/ kimutatható. így azt találtuk, hogy a kereskedelmi Dietilcarbe-2
