182052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(szin)-metoximino-acetamido]-cef-3-ém-4 karbonsav származékok előállítására
182.052 Szabadalmi igénypontok 1* Eljárás az I általános képletü 7-(2-/-aminő-tiazo1-4- -il-/-2-/szin/-metoxi~imino-acetamidóJ -cefem-karbonsav-származékok, azok gyógyászati lag elfogadható sóinak, valamint 1-4 ' szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos acil-oxi-metil-, öC-/2-4 szénatomos acil/-oxi-/l-4 szénatomos alkil/-metil-, /1-4 szénatomos alkoxi/-karbonil-oxi-/l-4 szénatomos alkil/-metil- és ftalidil- észtereinek előállítására az I általános képletben Rj jelentése karbamoiloxi-csöpört-, azzal jellemezve, hogy a/ valamely II általános képletü vegyületet vagy annak valamely sóját vagy valamely fent megadott észterét - a II általános képletben R^ jelentése a fenti - valamely III általános képletü vegyülettel, valamely reakcióképes származékával vagy sójával reagáltatunk - a III általános képletben RgNH- jelentése amino- vagy védett aminocsoport -, és ezt követően a védőcsoportot eltávolitjuk, vagy b/ valamely VI általános képletü vegyületet vagy annak valamely sóját vagy valamely, fent megadott észterét - a VI általános képletben R^ és R2NH- jelentése a fenti - metilezünk, majd a védőcsoportot eltávolítjuk. /Elsőbbsége: 1976. április 14./ 2. Eljárás az I általános képletü 7-[2-/2-amino-tiazol-4-il/-2-/szin/-metoxi-imino-acetamido,/ -cef a lospor in-származékok, azok gyógyászatilag elfogadható sóinak, valamint 1-4 szénatomos alkil-, 2-4 szénatomos acil-oxi-metil-, -Í-/2-4 szénatomos acil/-oxi-/l-4 szénatomos-alkil/-metil-, /1-4 szénatomos alkoxi/-karbonil-oxi-/l-4 szénatomos alkil/-metil- és ftalidilésztereinek előállítására - az /I/ általános képletben R^ jelentése hidrogénatom, hidroxil-, C2_^ acil°xi”* 3-oxo-bu-tiriloxi-, karbamoiloxi-csoport, továbbá helyettesített vagy helyettesitetlen piridinium-, N-oxido-piridaziniltio-, imidazoliltio-, tiazoliltio-, tiadiazoliltio-, oxadiazoliltio-, triazoliltio- vagy tetrazoliltio-csoport, ahol a helyettesitő csoport alkil-, amino-, karbamoil-, di-/C^_^ alkil/-amino--/Ci_3 alkil/-, karboximetil-, karbamoil-metil-, karboximetil-tio-, szulfometil- vagy metoxikarbonilamino-csoport-, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben R^ jelentése hidrogénatom, karbamoiloxi-, C2_^ aciloxi- vagy helyettesitett vagy helyettesitetlen tetrazoliltio-, oxadiazoliltio-, tiadiazoliltio- vagy triazoliltio-csoport, akkor az /!/ általános képletü vegyületek 4-helyzetü karboxil-csoportja 1-4 szénatomos alkil-csoporttal, 2-4 szénatomos acil-oxi-metil-csoporttal, >/-/2-4 szénatomos acil/-oxi-of-/l-4 szénatomos alkil/-metil-csoporttal, ^-/l-4 szénatomos alkoxi/-karbonil-oxi-/l-4 szénatomos alkil/-metilvagy ftalidilcsoporttal alkotott észter-formában van, azzal jellemezve, hogy a/ valamely /II/ általános képletü vegyületet va^y annak valamely sóját vagy valamely, a fent megadott észterkepző csoportok egyikével képzett észterét - a /II/ általános képletben R^ jelentése a fenti - valamely /III/ általános képletü vegyülettel valamely reakcióképes származékával vagy sójával reagál-38
