182052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(szin)-metoximino-acetamido]-cef-3-ém-4 karbonsav származékok előállítására
182.052 ✓ tatunk - a /III/ általános képletben l^NH - jelentése aminovagy védett aminocsoport -, és ezt követően a védőcsoportot eltávolítjuk, vagy b/ valamely /IV/ általános képletü vegyületet vagy annak valamely sóját vagy valamely, a fent megadott észtérképző cső-portok egyikével képzett észterét a /IV/ általános képletben R2NH- jelentése a fenti, mig R^ jelentése aciloxi-, karbamoiloxi-csoport vagy halogénatom'- valamely R^ jelentésének megfelelő nukleofil vegyülettel reagáltatunk, majd a védőcsoportot eltávolítjuk, vagy c/ valamely /VI/ általános képletü vegyületet vagy annak valamely sóját vagy valamely, a fent megadott észterkepző csoportok egyikével képzett észterét - a /VI/ általános képletben R^ és R2NH- jelentése a fenti - metilezünk, majd a védőcsoportot eltávolítjuk, és abban az esetben, ha az a/, b/ vagy c/ lépésekben olyan, szabad sav vagy só formájú /!/ általános képletü vegyületet kaptunk, amelynek képletében R^ jelentése hidrogénatom, aciloxi-csoport vagy helyettesített vagy helyettesitetlen tetrazoliltio-, oxadiazoliltio-, tiadiazoliItio- vagy triazoliltio-csoport, ahol a helyettesitő csoport alkilcsoport, a kapott terméket átalakítjuk annak C-^_^ alkil-, aciloximetil-, dC-/C2_i| acil/-oxi-c/-/C-^_^ alkil/-metil-, /C-^_^ alkoxi/~kar-boniloxi-l-ZC^^ alkil/-metil- vagy ftalidil-észterévé. /Elsőbbsége: 1976. szeptember 8./ 3. A 2. igénypont szerinti a/ vagy b/ eljárás foganatositási módja olyan /!/ általános képletü vegyületek előállítására, ahol R^ piridiniura- vagy karbamoil-piridinium-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként egy a tárgyi körben meghatározott R^ csoportot tartalmazó /II/ vagy a 2. igénypontban meghatározott Rg és R^ csoportot tartalmazó /IV/ általános képletü vegyületet használunk. /Elsőbbsége: 1976. szeptember 8./ 4. A 2. igénypont szerinti a/ vagy b/ eljárás foganatositási módja olyan /!/ általános képletü vegyületek előállítására, ahol R^ 3-oxobutiriloxi-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként egy a tárgyi körben meghatározott R^ csoportot tartalmazó /II/ vagy a 2. igénypontban meghatározott R2 és R^ csoportot tartalmazó /IV/ általános képletü vegyületet használunk. /Elsőbbsége: 1976. szeptember 8,/ 5. A 2. igénypont szerinti a eljárás foganatositási módja olyan /!/ általános képletü vegyületek előállítására, ahol R^ jelentése 1,2,3-triazoliltio-csoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként egy a tárgyi körben meghatározott R^ csoportot tartalmazó /II/ és a 2. igénypontban meghatározott R2 csoportot tartalmazó /III/ általános képletü vegyületet használunk. /Elsőbbsége: 1976. szeptember 8./ 39
