182052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-[2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(szin)-metoximino-acetamido]-cef-3-ém-4 karbonsav származékok előállítására
182.052 atomszámu alkoximeti 1-csoportok, mint például': metoximetil-, etoximetil, izopropoximetl1, -metoxietil-, c/-etoxietil-,stb; o/-rövidszénláncu alkoxi- ■< -szubsztituált metil-caoportok mint például ■-'v-rövidszénláncu alkoxi/C^_^/ etil- /például metoxietil-, etoxietil-, propoxieti1-, i-propoxietil-/, stb.; 1-5 szénatomszámu alkiltiometil-csoportok, például metiltiometil-, etlltiometil-, izopropiltiometil-, stb.; aciloximeti1-csoportok, például pivaloiloxiraetil-, tv -acetoximetil-, atb.; etoxikarboniloxi_l-metilmetil'-í vagy x -aciloxi- -szubsztituált metil-caoportok /például v. -acetoxi- -metiÍmetil-/. Az /!/ általános képletü vegyületek ezen sóinak és észtereinek előállítása szintén a találmány hatáskörébe tartozik. A találmány szerinti /!/ általános képletü vegyületek is hasonló formában adagolhatok, például injekciók, kapszulák,tabletták és granulumok formájában, mint az ismert cefalosporinok és penicillinek. Az /I/ általános képletü vegyületek olyan uj vegyületek, amelyek kitűnő hatást mutatnak a különböző baktériumok széles skálájával szemben, beleértve a Gram-negativ baktériumokat is, mint például Escherichia coli, Serratia marcescens, Proteus rettgeri, Enterobacter cloacae és Citrobacter freundii, és rezisztensek a ; -laktamázzal szemben. Az /!/ általános képletü vegyületeket például sebészeti eszközök fertőtlenitésére használják az előbb emlitett mikroorganizmusokkal szemben, vagy gyulladásgátló szerként alkalmazzák. Ha az /!/ általános képletü vegyületeket gyulladásgátló szerként alkalmazzák, például intraperitoniális fertőzés, a légzőszervek fertőzése, hugy-utek fertőzésej vagy más fertőzések esetén, melyeket az előbb emlitett baktériumok okoznak, biztonsággal adagolhatók emlősöknek, beleértve az embert is, egereknek és patkányoknak és napi adagjuk 0,5-80 mg testsulykilogrammonként, célszerűen 1-20 mg/testsuly kg-onként, napi 3-4 részletben. Az /!/ általános képletü vegyületek adagolhatók orálisan vagy parenterálisan, változó dózis formában, mint például injekció, kapszula, por, granulum és tablettaj melyek az ismert módokon készíthetők. Ha az /!/ általános kepletü vegyületet injekció formájában használjuk, a hordozó lehet desztillált viz, va^y fiziológiás sóoldat. Abban az esetben, ha az /!/ általános kepletü vegyületet kapszula, granulum vagy tabletta formájában használjuk, az /!/ általános képletü vegyületet ^yógyászatilag elfogadható, és önmagában ismert hordozókkal /például keményítő, laktózj szukróz, kalciumkarbonát, kalciumfoszfát/ kötőanyagokkal /például keményítő, gumiarabikum, karboximetilcellulóz, hidroxipropileéllulóz,kristály-cellulóz stb./ töltőanyagokkal /például magnézium-sztearát, talkum stb/ és szétdobó anyagokkal /például karboximetil-kalcium, talkum stb./ elkeverve használjuk. Az /!/ általános'képletü vegyületeket a találmány szerint önmagukban ismert módszerekkel állitjuk elő. 1. Az /!/ általános képlet szerinti cefalosporin származékokat úgy állitjuk elő, hogy egy /II/ általános képletü 7- -aminocefalosporin vegyület 7-aminocsoportját, amelyben jelentése az előzővel azonos, egy /III/ általános képletü 2-/2-' -aminotiazol-4-il/-2-/szin/-metoxi-imino-ecetsawal acilezzük. A /III/ általános képletben R2-NH- jelentése az előzőekkel azonos. Szükség esetén az amino-csoportot védő csoportot eltávolítjuk /I. eljárás/. 4
