182050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,6-di-O-(aminoglikozil)-1,3-diaminociklitolok 1-N-szubsztituált származékainak előállítására
182.050 összehasonlítva azzal a 76 %-os kihozatallal, amelyet akkor kapunk, ha egyedül réz-acetátot használunk. Egy különösen értékes eljárásmód az, amikor átmeneti fémsóként kobalt/II/-acetátot használunk, melynek során a rendkívül tiszta, szelektive blokkolt N-acilezett származékokat csaknem elméleti hozammal nyerjük. A szelektive 1-N-acilezett sziszomicin-származékok, főképpen a jelen eljárással előállított fontos intermedierek előállítását leiró előbbi fejtegetés az eljárás hajlékonyságát és ' sokoldalúságát és az ennek során kapott értékes intermediereket „szemlélteti* ............ .. ...... ..... Uj, szelektive blokkolt amínociklitol-aminoglikozid-származékok, pontosabban 3,2*- és 6*-helyzetben szelektive blokkolt 4,6-di-0-/aminoglikozil/-l,3-diaminociklitolok, például : 3,2»,6 3,2»,6 3,2’,6 3,2»,6 3,2*,6 3,2»,6 3,2»,6 3,2»,6 3,2»,6 3,2»,6 3,2»,6 -tri-N-Y-sziszomicin, 3,2* ,6*-tri-N-Y-verdamicin, -tri-N-Y-tobraraicin,3,2* ,6*-tri-N-Y-gentamicin Cp -tri-N-Y-gentamicin C-^,-t r i-N-Y-g ént a mlc in 02,-tr i-N-Y-genta raie in C2a,-tri-N-Y-gentaraicin C2b*-tri-N-Y-66-40B antibiotikum,-tri-N-Y-66-40D antibiotikum, -tri-N-Y-JI~20A antibiotikum,-tri-N-Y-JI-20B antibiotikum,-tri-N-Y-G-52 antibiotikum, ezek 5-epi“3,2*,6 3,2»,6 3,2»,6 3,2»,6 3,2»,6 3,2»,6 3,2»,6 és 5-epi-azido-5-dezoxl-analógjai\-1 r i -N-Y- ka na mi c i n B, •-tri-N-Y-í*,4*-didezoxi-kanamicin B, -tri-N-Y-nebramicin faktor 4, -tri-N-Y-nebramicin faktor 5*,-tri-N-Y-3* ^»-didezoxi^* ,4*-dehidrokanamicin B, 1 -tri-N-Y-3*,4*-didezoxi-6*-/N-metil/-kanamicin B éá '-tri-N-Y^-dezoxi-sziszomicin előállítására, ahol Y acilcsoportot, például acetil-, 2,2,2-triklór-etoxi-karbonil- és benziloxí-karbonil-csoportot jelent. Különösen értékes intermedierek azok a vegyültek, ahol :*Y jelentése rövidszénláncu alkanoil-, előnyösen acetil-csoport* JEzek egyik különösen előnyös képviselője a 3,2*,6*-tri/N-aceti]/ /-sziszomicin. Egyéb értékes 3,2*,6*-tri/N-acil/-aminociklitol-aminoglikozidok azok, amelyekben Y jelentése 2,2,2-triklór-etoxi-karbot nilcsoport, ezek különösen előnyös képviselője a 3,2*,6*-tri /N-/2,2,2-triklór-etoxi/-karboniIJ-sziszomicin, egy fontos intermedier az l-N-acil-4,6-di-0-/aininoglikozil/-l,3-diaminociklitolok, különösen a sziszomicin 1-N-acil-származékai, például ez 1-N-acetil-sziszomicin előállitásánál, amelyek értékes anti4 bakteriális szerek, és intermedierek a megfelelő 1-alkil-szár- Wazékok előállitásánál.-í Egyéb aj intermedierek a 2* ,6»-helyzetben szelektive biok-« leolt 4,6-di-0-/aminoglikozil/-l,3-diaminociklitolok, például: 2*,6»-di-N-Y-sziszomicin, 2*,6*-di-N-Y-verdamicin, 2* ,6*-di-N-Y-tobramicin, 2* ,6*-di-lf-Y-gentamicin C^, 8
