182050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,6-di-O-(aminoglikozil)-1,3-diaminociklitolok 1-N-szubsztituált származékainak előállítására
182.050 d-52 antibiotikum. 5-epi- vagy 5-epi-azido-5-dezoxi-analógjaik, kcinamicin B, 3*,4*-didezoxi-kanamicin B, nebramicin 4 faktor, nebramicin 5’ faktor, 3*,4,-didezoxi-3*,4-dehidro-kanamicin B, 3* jV-didezoxi-ô’-N-metil-kanaraicin B vagy 5-dezoxisziszomicin l-N-CHU-X vagy 1-N-C-X-szubsztituált származéka - X az 1.igény-8 pont tárgyi körében megadott - előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi körben meghatározott 4,6-di-0-/aminoglikozil/-1,3-diamino-ciklitol átmenetifém-só komplexének, majd 2,.6,~-di vagy 3»2*,6*-tri-N-Y-szubsztituált származékának képzésé után l-N-O^-X- vagy 1-N-0-X-csoporttal szubsztituáljuk, az Y 8 védőcsoportokat eltávolítjuk, és a terméket szabad alakban vágj; gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sója alakjában elkülönítjük. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az átmenetifém-kationt hidrogén-szulfiddal vagy ammónium-hidroxiddal reagáltatva távolitjuk el.-7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az átmenetifém-kation sójaként réz/II/-acetátot, nikkel/II/-acetátot vagy kobalt/II/-acetátot használunk. 8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosít ási módja, azzal jellemezve, hogy a kétértékű átmenetiféta- ' -só két mólegyenértékben - nikkelsó esetén kevesebb, mint két mólegyenértékben is - alkalmazzuk. 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy az l-N-CHg-X- szubsztituens bevitelére a megfelelő 3»2*,6*-tri-N-Y- vagy 3,6*-di-N-Y- vagy 2*,6*-di-N-Y- vagy 3,2*-di-N-Y-amino-glikozid savaddiciós sóját lényegében egy egyenérték hidrid donor reagenssel, előnyösen dialkil-amino-boránnal, tetraalkil-ammónium-. -ciano-bórhidriddel, alkálifém-ciano-bórhidriddel vagy alkálifém-bórhidriddel iners oldószerben és legalább egy egyenérték XCHO általános képletü aldehiddel - X az 1, igénypontban megadott - reagáltatjuk. 10. A 9« igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy aminocsoportot blokkoló reagensként e ecetsavanhidridet, XCHO általános képletü aldehidként acetaldehidet, hidrid donor reagensként nátrium-ciano-bórhidridet alkalmazunk, és az igy képezett l-N-etil-3,2’,6*-tri-N-acetil-, l-N-etil-3,6’-di-N-a'cetil-, l-N-etil-2*,6*-di-N-acetil- vagy l-N-etil-3,2*-di-N-acetil-aminoglikozid védőcsoportjait bázissal való kezeléssel távolitjuk el. 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosít ási módja 1-N-etil-sziszomicin előállítására, azzal jellemezve, hogy 5,6-<ii--0“/aminoglikozil/-l,3-diamino-ciklitolkénb sziszomicint alkalmazunk. 12. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási mód ja,azzal jellemezve, hogy az 1-N-C-X-szubsztituens ti bevitelére a megfelelő 3,2*,6*-tri-N-Y*-, 3»6,-di-N-Y,-, 2*,6*~ -di-N-Y’- vagy 3,2*-di-N-Y*-aminoglikozidot - Y* az 1-N^-acií-szubsztituens károsítása nélkül eltávolítható védőcsoport 34
