182050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,6-di-O-(aminoglikozil)-1,3-diaminociklitolok 1-N-szubsztituált származékainak előállítására
182.050- HO-C-X általános képletü savval - X az 1. igénypontban meg-II 0 adott, és bármely primer vagy szekunder aminocsoportja védett - karbodiimid jelenlétében vagy reakcióképes származékával reagálhatunk. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy Y* csoportként terc-butoxikarbonilvagy benziloxikarbonilcsoporttal védett kanamicin A-t? gentamicin B-t vagy gentamicin B-^-et aci le söpört ként . -a minő-hidroxi-propionil- vagy gamma-amino—cA-hidroxi-butiri1csoportot tartalmazó HO-G-X általános képletü savval reagáltatunk. 0 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja l-N-/S-gamma-araino- :C-hidroxi-butiril/-kanaraicin A előállitására,azzal jellemezve, hogy 3»6’-di-N-Y-kanamicin A-t az 1-N-G-X csoport bevitelére N-/S-gamma-benziloxi-karbonilamino-0-g<-hidroxi-butiriloxi/-szukcinimiddel reagáltatunk, majd a blokkoló csoportokat eltávolitjuk, 15. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja l-N-//<—amino- «-hidroxi-propionil/-gentamicin B vagy 1-N-/gamma-amino—7-hidroxi-butiril/-gentamicin B előállitására, azzal jellemezve, hogy 3,6’-di-N-Y-gentamicin B-t az 1-N-C-X • 8 bevitelére N-/ ' -benziloxi-karbonilamino-^ -hidroxi-propioniloxi/-szukcinimiddel vagy N-/gamma-benziloxi-karbonilamino-cs-hidroxi-butiriloxi/-szukcinimiddel reagáltatunk, majd a blokkoló csoportokat eltávolítjuk. 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 1-N-/S-,3-amino--hidroxi-propionil/-gentamicin B előállítására,azzal jellemezve, hogy a 3,6’-di-N-Y-gentamicin B-t 1-N-/S-/J -benziloxi-karbonilamino-,v-hidroxi-propioniloxi/-szukcinimiddel reagáltatjuk. 17. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 1-N-/S-/*'-amino--v-hidroxi-propionil/-gentamicin B, 1-N-/R-/J -amino— .< -hidroxi-propionil/-gentamicin B, l-N-/S-gamma-amino-r'y-hidroxi-butiril/-gentamicin B, illetve l-N-/R-gamma~ -amino-*;3-hidroxi-butiril/-gentamicin B előállitására, azzal jellemezve, hogy 3,6’-di-N-Y-gentamicin B-t N-/S,R-,--’-benziloxi-karbonilamino-<T -hidroxi-propioniloxi/-szukcinimiddel, illetve N-/S. R-gamma-benziloxi-karbonilamino-oC-hidroxi-butiriloxi/-szukcínimiddel reagáltatunk, a kapott 1-N-/S, R-/J—benziloxi-karb onilamino- -hidroxi-propi oni1/-3,6 *-di-N-Y-genta mic in B-t, illetve 1-N-/S, R-gamma-benziloxi-karbonilamino-'C-hidroxi-butiril/-3,6’-di-N-Y-gentamicin B-t diasztereoizomerjeire szétválasztjuk, majd a blokkoló csoportokat eltávolitjuk. í F.k.: Hlmer Zoltán Országi Találmányi Hivatal 70 — OTH — 84.133 38
