182050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,6-di-O-(aminoglikozil)-1,3-diaminociklitolok 1-N-szubsztituált származékainak előállítására
182.050-N-Y- vagy 3,2f-di-N-Y-aminoglikozidot az 1-N-helyzetben a tárgyi körben meghatározott -CHgX vagy -j3-X 0 csoporttal azubaztituáljuk, majd a molekulában lévő Öaazea, aminocsoportot blokkoló caoportot eltávolítjuk, éa az l-N-szub*aztituált azármazékot azabad alakban vagy gyógyászati lag elfő-' gadható' savaddiciós sója alakjában elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja a sziazomicin, verdamicin, tobramicin, gentamicin C-^, gentami“ cin 0la, gentamicin C2, gentamicin C2a, gentamicin C2b, 66--40B antibiotikum, 66-40D antibiotikum, JI-20A antibiotikum, JI-20B antibiotikum, G-52 antibiotikum, 3-epi- és 5-epi-azido-5-dezoxi-analógjaik, kanamicin B, 3,4’-didezoxi-kanamicin B, nebramicin 5’ faktor, 3* jV-dehidro-kanamicin B, ő’^’-didezoxi-6’-N-metil-kanamicin B, 5-dezoxisziszomicin, gentamicin B, gentamicin Bp gentamicin A^, kanamicin A, 6*-N-metil-kanamicin A, kanamicin C, G-418 antibiotikum, gentamicin A, gentamicin Ap gentamicin X2 vagy nebramicin 4 faktor 1-N-szubszitu-ált származékai előállítására,azza1 jellemezve, hogy a tárgyi körben meghatározott megfelelő 4,6-di-0-/aminoglikozil/-l,3- -diamino-ciklitolt reagáltatjuk. 3® Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja gentamicin B, gentamicin Bp gentamicin A^, kanamicin A vagy 6*-N-metil-kanamicin A 1-N-CH--X- vagy l-N-C-X-szubsztituált származéka - X az 1. igénypont tárgyi körében megadott - előállítására,azzal jellemezve, hogy a gentamicin B, gentamicin Bp gentamicin A^, kanamicin A vagy 6*-N-meti1-kanamicin A átmenetifém-aó komplexének, majd 3,6’-di-N-Y-szubsztituált származékának képzése után l-N-CHg-X- vagy 1-N-C-X-csoporttal szubsztituáljuk, az Y védőcsoportokat eltávolitjuk, és a terméket szabod alakban, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sója alakjában elkülönítjük. 4, Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja kanamicin G, G-418 antibiotikum, gentamicin A, gentamicin A-^ vagy gentamicin X2 l-N-CILj-X- vagy 1-N-C-X-szubsztitu-0 ált származéka - X az 1. igénypont; tárgyi körében megadott - előállítására,azzal jellemezve, hogy a kanamicin G, G-418 antibiotikum, gentamicin A, gentamicin A^ vagy gentamicin X2 átmehetifém-só komplexének, majd 3»2*--di-N-Y szubsztituált származékának képzése után 1-N-CH2-X- vagy l-N-(j-X- csoporttal szubb sztituáljuk, a Y védőcsoportokat eltávolitjuk, és a terméket szabad alakban gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sója alakijában elkülönítjük. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja sziszomicin, verdamicin, tobramicin, gentamicin Cp gentamicin Cla, gentamicin C2, gentamicin C2a, gentamicin C2b,-' 66-40B antibiotikum, 66-401) antibiotikum, JI-20B antibiotikum, 33
