182048. lajstromszámú szabadalom • Eljárás brendán-származékok és brendán-analógok előállítására
182.048 Az /l/ egyenleten bemutatott reakció során az amid-vegyületet egy alkálifém-hipohalogenittel, például nátrium-hipobromittal vagy nátrium-hipokloritta1 reagáltatjuk. A /2/ és /3/ egyenleten bemutatott reakciókat úgy hajtjuk végre, hogy a kiindulási savazidot vagy hidroxámsavat melegítjük. A /3/ egyenleten bemutatott reakciót úgy is végrehajthatjuk, hogy a kiindulási hidroxámsavat bázissal, például nátriumhidriddel kezel- i li le 0 * Az /l/. /2/ és /3/ 'egyenleten bemutatott reakciókat rendszerint oldószeres közegben /igy vizben, metanolban, etanolbar^ tetrahidrofuránban, benzolban vagy toluolban/, szobahőmérséklettől a reakcióelegy forráspontjáig terjedő hőmérsékleten hajthatjuk végre. A közbenső termékként képződő izocianátokat önmagukban ismert hidrolitikus módszerekkel alakíthatjuk át a megfelelő aminokká. Eljárhatunk például úgy, hogy az izocianátokat vizben vagy viz és egy szerves oldószer /igy dioxán? etilénglikol, dimetilformamid és hasonlók/ elegyében, szobahőmérséklettől a reakcióelegy forráspontjáig terjedő hőmérsékleten lúggal /igy nátriumhidroxiddal vagy káliumbidroxiddal/ vagy savval /igy sósavval vagy kénsavval/ kezeljük. Amennyiben az /l/, /2/ és /3/ egyenleten bemutatott reakciókat Rg-OH általános képletü alkoholok jelenlétében hajtjuk végre, termékként a megfelelő uretánokhoz jutunk. A kapott triciklusos kalitka-vegyületeket önmagukban ismert módszerekkel különíthetjük el és tisztíthatjuk, F. módszer: Az /I/ általános képletü vegyületek szükebb körét képező /Ip/ általános képletü vegyületeket - ahol A^, A^ és A^ jelentése a fenti, X pedig oxigénatomot vagy -S0n- általános képletü csoportot jelent /amelyben n értéke 0, 1 vagy 2/ - úgy állíthatjuk elő, hogy az /Iq/ általános képletü vegyületeket - ahol A^, Ag, és X jelentése a fenti, pedig ciano-csoportot, 2-5 szénatomos alkoxikarbonil-csonortot, benziloxikarbonil-csoportot vagy -C0NR^R2 általános képletü karbamoi1-csoportot jelent /amelyben R-^ és Rg jelentése a fenti/ - hidrolízisnek vetjük alá. Előnyösen úgy járunk el, hogy az /Iq/ általános képletü vegyületeket vizben vagy viz és egy szerves oldószer jelenlétében maró lúggal /igy nátriumhidroxiddal, káliumhidroxiddal vagy báriumhidroxiddal/ kezeljük. A reakciót szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten hajthatjuk végre. Az /Ip/ általános képletü termékeket a reakcióelegy megshvanyitásáva1 különíthetjük el. A reakcióban szerves oldószerként például metanolt, etanolt, butanolt, etilénglikolt, dimetilformamidot vagy dimetilszufoxidot használhatunk fel. A kapott triciklusos kalitka-vegyületeket önmagukban ismert módszerekkel különíthetjük el és tisztíthatjuk. G. módszer: Az /!/ általános képletü vegyületek szükebb körét képező /ír/ általános képletü vegyületeket - ahol A^, A2» A^, X es Rg jelentése a fenti — úgy állíthatjuk elő, hogy a megfelelő 10
