182048. lajstromszámú szabadalom • Eljárás brendán-származékok és brendán-analógok előállítására
182.048 /In/ általános képletü vegyülcteket - ahol A2, Aj, Rj, R^ éa X-^-Y [jelentése a fenti - úgy állíthatjuk elő, hogy a megfelelően szubsztituált triciklusos ka litka-vegyüle tekoldalláncát -A-^-NRjR^ általános képletü csoporttá alakítjuk. Az -Aj-NRjR^ általános képletü csoportot a következő módszerekkel alakíthatjuk ki: Ea: Redukciós módszerek: /!/ -A12-CN ---------^ -A12-CH2NH2 /a képletekben A12 vegyértékkötést vagy 1-4 szénatomos alkilén-csoportot jelent/ /2/ -a12-conr1r2 ——x -a12-ch2nr1r2 /a képletekben R^ és R2 jelentése a fenti/ /V -N. ✓R1 'x-N R-, ^ l COOR, \ 0H-6 /a képletben Rg 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent/ /4/ -N. ^R1 C0-~N /^l Rr? GHn-2-R7 /a képletekben R^ hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot vagy 2-4 szénatomos alkenil-csoportot jelent/ *5 /5/ -A12-C=0 HNR R R 1 -A12-ÍH 5 K1 /- 1 H vagy H2-N/a képletekben R^ jelentése a fenti/ ®5 e5 /6/ -A12-0=N0H ---------------* -A12-CH-NH2 /7/ -N-OO-OOHgPh --------------? -NHR, Az /!/. /2/, /3/» /4/ és /6/ egyenleten bemutatott esetekben redukáloszerként előnyösen fémhidrideket, például litium-aluminium-hidridet, nátrium-trialkoxi-aluminium-hidrideket, nátrium-dietil-aluminium-hldridet vagy nátrium-bisz/metoxi-etoxi/-aluminium-hidridet használunk fel közömbös oldószer, igy éter, tetrahidrofurán vagy toluol jelenlétében. Termékként olyan /In/ általános képletü vegyületeket kapunk, amelyekben Y'metilén-csoportot jelent. Az /5/ egyenleten bemutatott reduktiv aminálást úgy hajthatjuk végre, hogy a kiindulási karbonil-vegyületet redukáloszer, például fém-bórhidrid, sav és egy aktiv fém vagy hangyasav, illetve hangyasav-származékok jelenlétében, oldószeres kö-7
