182027. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uretán származékok előállítására
182.027 Az /I/ általános képletü vegyületeknek bizonyos Gram-pozitiv baktériumokkal szemben kifejtett, az I. táblázatban feltüntetett in vitro hatástani adataiból következik, hogy e vegyületeket antibakteriális szerként mosó-oldatokban egészségügyi célokra /pl. kézmosás/, továbbá berendezések, szennyezett felületek vagy laboratóriumok berendezéseinek, felületeinek illetve készülékeinek tisztítására alkalmazhatjuk. Azt találtuk továbbá, hogy bizonyos /!/ általános képletü uretánszármazékok - azaz az R1 helyén fenil-, halogén-fenil-, nitro-fenil /1-4 szénatomos alkil/-fenil- vagy 3-7 szénatomos cikloalkil-csoportot tartalmazó származékok - továbbá gyógyászati lag alkalmas sóik az Eimeria tenella mikroorganizmussal szemben kokcidiózis-ellenes hatást fejtenek ki. A kokcidiózis-ellenes hatást laboratóriumi csibéken az alábbi teszttel igazoljuk: Kísérleti módszer leírása: minden dózishoz 10-10 csibét alkalmazunk. Sulykontrollként és fertőzött kontrollként szintén 10-10 csibét alkalmazunk. A teszt-vegyületet 48 órával a fertőzés előtt adjuk be. 1 g teszt-vegyületet mechanikus keverőberendezésben a szükséges mennyiségű csibetakarmánnyal összekeverünk és ily módon kialakítjuk a megfelelő dózist. A fertőzést kb. • 200.000 oocisztával orálisan pipetta segítségével végezzük el. A kisérlet időtartama 11 nap; ezután a túlélő állatokat felboncoljuk és a durva sérüléseket meghatározzuk. A túlélő állatok és a sérülések számát feljegyezzük. Az eredményeket "átlagos fertőzöttségi fok"-ként adjuk meg. Szignifikánsnak a 2,5-nél'kisebb átlagos fertőzöttségi fokot kifejtő dózisokat tekintjük. II. táblázat Az Eimeria tenella mikroorganizmussal fertőzött csibék takarraányhoz adott monensin-uretánck kokcidiózis■ellenes hatása. Teszt-vegyület Takarmány Átlagos koncentráció fertőzési PPm fok Nem-fertőzött kezeletlen kontroll — 0,0 Fertőzött kezeletlen kontroll-3,0 Monensin A, 4-nitro-feniluretán 75 Ó»5 Monensin A, 4-bróm-feniluretán 75 0,7 Monensin A, fenil-uretán 75 0,9 Monensin A, 4-klór-feniluretán 65 0,8 Monensin A, 4-metil-feniluretán 75 1,1 Monensin A, 4-jód-feniJ.-uretán 125 0,1 Monensin A, 4-fluor-feniluretán . 125 1,0 Monensin A, ciklohexil-uretán 125 0,8 Az /I/ általános képletü uretán-származékok Treponema hyodysenteria ellen is hatékonyak. Az egyes hatóanyagok legkisebb 6
