182023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékok előállítására
182.023 p R_ és A jelentése az előbbiekben megadott, „ 1 jelentése oxö-alkilén-csöpört, Kb R-* jelentése alkilcsoport,és X ■ X jelentése savmaradék. Ebben az eljárásban a találmány szerinti II általános kép* ,letü vegyületek, vagy sói az Ik általános képletü vegyületek "vagy sóinak VIII általános képletü vegyületekkel történő reakciójával állíthatók elő. Az II és Ik általános képletü vegyülhetek sóinak megfelelő példái azonosak az I általános képletü “vegyületeknél megadott sókkal. s Az Ik általános képletü vegyületek X*5 savmaradékainak elő* ;nyös példái azonosak az 1/1/ eljárásban X1 jelentésében megáldott példákkal. Az Ik általános képletü vegyületek R^ 1-oxo-alkilén-csoport'jának előnyös példái az oxo-metilén-, az 1-oxo-etilén-, az 1-oxo-propilén-, az 1-oxo-trimetilén-, az 1-oxo-tetrametilén-, ;az l-oxo-2-izopropil-etilén- ás hasonló csoportok. A VIII általános képletü vegyületek r5 alkilcsoportjának előnyös példái a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, terc-butil-, pentil-, hexil- és hasonló csoportok, melyek egy vagy több megfelelő szúbsztituenst, mint amino-, karboxi- és hasonló csoportokat tartalmazhatnak. Az eljárás reakcióját rendszerint szokásos oldószerekben, mint alkoholban /például metanolban, etanolban, propanolban, stb./, benzolban, toluolban, piridinben, dimetil-szulfoxidban, N,N-dimetil-formamidban és hasonló oldószerben folytatjuk le, és a reakció hőmérséklete előnyösen szobahőmérséklet és melegig tés közötti hőfoktartomány. A reakció előnyösen valamely szerves vagy szervetlen bázid jelenlétében folytatható le. Az ilyen bázisok előnyös példái B azonosak a 11/3/ N-acilezési eljárásban megadott bázisokkal. • A találmány szerinti II általános képletü vegyületek vagy sói az előzőekben megadott szokásos módszerekkel elkülönithetok és tisztithatók. •: A hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékok bioló-« glai tulajdonságai Baktériumellenes aktivitás: A találmány szerinti I általános kéçletü hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékokra, es a foszf onsavcsopor-1 ton képezett észtereire és sóira azt találtuk, hogy erős antibakteriális aktivitással rendelkeznek patogén mikroorganizmusokkal szemben, mint a Gram-pozitiv és Gram-negativ baktériumokkal szemben, beleértve a Bacillus, Sarcina, Escherichia, Proteus, Salmonella, Pseudomonas, Shigella és Enterobacter nemeket. Következésképp, a találmány szerinti vegyületek alkalmasak a patogén baktériumok által okozott emberi és állati fér* tőző betegségek kezelésére. Szemléltetés céljából a találmány szerinti vegyületek néhány reprezentatív származékának biológia |ai tulajdonságait a következőkben szemléltetjük. .1. 3-/N-Acetil-N-hidroxi-amino/-propil-foszfonsav mononátrium sója: ... Minimális Gátlást Koncentráció /M.G.K./ 16
