182023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxi-amino-szénhidrogén-foszfonsav-származékok előállítására
182.023 Az M.G.K. tesztet a szokásos sorozathigitásu agarmódszer-" rel 37°C hőmérsékleten 20 óra hosszat inkabált tápagar alkalmat zásával folytattak le. Az M.G.K. értékét a 3-/N-acetil~N-hidroxi-amino/-propil-foszfonsav mononátrium sójának azon minimáld.« koncentrációjában fejezzük ki //ug/ml/, mely a mikroorganizmus növekedését gátolja. Az eredmények a következők: Teszt-mi kro orga ni z mus M.G.K./ jUg/ml/ Staphylococcus aureus FDA209? JC-1 >1000 Bacillis subtilis ATCC6633 125 Sarcina lutea FOI 1001 — 8 Escherichia coli NIHJ JC-2 63 Escherichia coli 1341-29 32 Klebsiella pneumoniae NGTG 418 500 Proteus vulgaris IÁM 1025 125 Proteus mirabilis 1 >1000 Proteus morganii 30 >1000 Proteus rettgeri 15 63 Pseudomonas aeruginosa IAM 1095 250 Salmonella typhi T-287 2 Shigella flexneri IaEW8 8 Serratia marcescens 5 250 Citrobacter freundii 20 500 Enterobacter aerogenes 10 32 Enterobacter Cloacae 25 63 Védőhatás a kísérleti egerek fertőzésében: A 3-/N-acetil-N-hidroxi-amino/-propil-foszfonsav mononát-rium sójának in vivo aktivitását Escherichia coli fajok ellen, 20 - 25 g súlyú, ICR-törzs him egerein teszteltük. Egyenként 4 egérből álló két csoportot a tesztelés előtt 24 óra hosszat éreztettünk. A patogén baktérium szuszpenzióját az Escherichia coli 1341-29 számú törzset 2,5 %-os vizes mucin-oldatban /0,5 ml/ mindegyik egérnek intraperitoneális injekcióval beadagoltuk /fertőző dózis: 1 x 10^ élősejt/egér/, egyik csoportot a védőhatás kísérletére, mig a másik csoportot kontrollként alkalmaztuk. A fertőzés után 1 órával a vizsgált csoport mindegyik egerének szubkután injekcióval 0,5 ml vízben 4 mg 3-/N-acetil-N-hidroxi-aminő/-propil-foszfonsav mononátrium sóját beadagoltuk. Az egerek kontrollcsoportját antibiotikummal nem kezeltük! Az állatok mindkét csoportját 1 héten át elpusztulásra és túlélésre megfigyeltük. A kísérleti csoport mindegyik egere a fertőzést túlélte, ezzel szemben a kontrollcsoport egerei elpusztultak. Akut toxicitás : A 3-/N-acetil-N-hidroxi-aminöZ-pröpii-foszfonsav 'mononátrium sójának vizes oldatát /0,5 ml/ őt egérnek intravénás injekcióval beadagoltuk /dózis: 5 g/kg egér/, adagolás után 10 pappal mindegyik egérnek az eredmény normális volt. Hioolipidémiás aktivitás: A találmány szerinti I általános képletü vegyületek hipolipidémiás aktivitással, mint hipokoleszterolémiás aktivitással is rendelkeznek, és mint gyógyszerek, hiperlipémia kezelésére használhatók. 17
