182021. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 5,6-dihidro-prosztaciklin származékok előállítására
182.021 ■-Kï, 1 i. ■ - .'I. oluenskénb pedig di klór-metánt, dletil-étert, dlizorvt c L i ' terfc , etil-aeetátotmetil-acetátot, benzolt, cikloh<"<•■H - ezek elog;?ét használjuk. /i uMj.élraárvy szerinti eljárás egy további előnyös kiviteli módja szerint egy olyan I általános képletü vegyületet, amelyben R-^ ea Rg közül az egyiknek a jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy 2-4 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport és ugyanakkor a másiknak a jelentése hidroxilesöpört vagy Rrj-SOg-O- általános képletü csoport, ahol Ry jelentése a fenti, előállíthatunk oly módon, hog^ valamely olyan I általános képletü vegyületet, amelyben R-^ és Rg jelentése együtt oxocsoport, valamely R-^MgHal általános képletü Grignard-reagenssel reagáltatunk, ahol Hal jelentése halogénatom, előnyösen bróm- vagy jódatom, és R^ jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy 2-4 szénatomot tartalmazó a lkeni lesöpört. A Grlgnard-reakciót az I általános képletü vegyületre számított 1,05-2,0. mólnyi mennyiségű magnéziumvegyülettel, valamely vízmentes oldószerben, mint például egyenes szénláncu vagy gyűrűs éterben, például dietil-éterben, tetrahidro-furánban, dioxánban vagy dimetoxi-etánban; vagy valamely alifás vagy aromás szénhidrogénben, például n-heptánban, n-hexánban, benzolban vagy toluolban végezzük. A reakciót körülbelül -70 G° és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti, de előnyösen -60 G° és 10 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. Ha Grignard-reakciót viz vagy valamely higitott sav, például sósav, kénsav vagy ecetsav segítségével befagyasztjuk, illetve a még jelenlévő reagenst elbontjuk, akkor olyan I általános képletü vegyületet nyerünk, amelyben R^ és R2 közül az egyiknek a jelentése hidroxilesöpört, és ugyanakkor a másiknak a jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy 2-4 szénatomot tartalmazó a lkeni lesöpört. Ha viszont a reakciót valamilyen szulfonsav /Ry-S02~0H/ kloridjának a jelenlétében fagyasztjuk be, akkor olyan I általános képletü vegyülethez jutunk, amelyben R^ és R2 közül az egyiknek a jelentése Ry-SOg-O- általános képletü csoport és a másiknak a jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy 2-4 szénatomot tartalmazó alkenilesöpört. ; A találmány szerinti eljárás egy további előnyös kiviteli módja szerint egy olyan I általános képletü vegyülebet, amelyben R^ és R2 közül az egyiknek a jelentése Ry-S02*-0- általános képletü csoport, ahol Ry jelentése a fenti és ugyanakkor a másiknak a jelentése 2-4 szénatomot tartalmazó alkenilesöpört, előállíthatunk, oly módon, hogy valamely olyan I általános képletü vegyületet, amelyben R^ és R2 közül az egyiknek a jelentése hidroxilesöpört és a másiknak a jelentése 2-4 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport, a szokásos módon észterezünkí példáül egy szulfonsav /Ry-S02~0H/ kloridjával kezeljük valamely bá-» zis jelenlétében. A találmány szerinti eljárás egy további előnyös kiviteli módja szerint egy olyan I általános képletü vegyületet, amelyben R^ éfi Rg közül az égyiknek a jelentése .halogénatom és „ra^ 8
