182021. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 5,6-dihidro-prosztaciklin származékok előállítására
182.021 letü vegyületekké alakítjuk, amelyekben R^ éa Rg közül az egyiknek a jelentése halogénatom, előnyösen jódatom és a másiknak a jelentése hidrogénatom, vagy kívánt esetben az olyan I általános képletü vegyületeket? amelyekben Y -CH=CZ- általános képletü csoportot jelent, és Z halogénatomot képvisel, olyan, ugyancsak I általános képletü vegyületekké alakítjuk, amelyekben Y -C=C- képletü csoportot jelent, vagy kívánt esetben az olyan I általános képletü vegyületeket, amelyekben Y -CH=CZ- általános képletü csoportot jelent és Z hidrogénatomot képvisel, olyan, ugyancsak I általános képletü vegyületekké alakitjuk, amelyekben Y jelentése -CHg-CHg- csoport, vagy kívánt esetben az olyan I általános képletü vegyületeket, amelyekben R -000-/1-4 szénatomos aIkil/-csoportot jelent,olyan, ugyancsak I általános képletü vegyületekké alakítjuk, amelyekben R jelentése —COOH csoport, vagy kívánt esetben az olyan I általános képletü vegyületeket, amelyekben R -C/0RQ/- általános képletü csoportot jelent és RQ a fenti jelentésű, olyan, ugyancsak I általános képletü vegyületekké alakítjuk, amelyekben R -000-/1-4 szénatomos alkil/-csoportot jelent, vagy kívánt esetben az olyan I általános képletü vegyületeket. amelyekben R -C=N csoportot jelent, olyan, ugyancsak I altalános képletü vegyületekké alakítjuk, amelyekben R -OONH2 csoportot jelent, és kivánt esetben az I általános•képletü vegyületet lakton-származékává vagy sójává alakítjuk. A fent leírt eljáráson kívül a II általános képletü vegyületeket egy uj módszerrel is előállíthatjuk, amely módszer, amint ezt a fentiekben már említettük, ugyancsak a találmány tárgyát képezi. Eszerint valamely V általános képletü veçyületet, ahol R, D, q, Y, R^, Rg, E és G jelentése a fenti, es az R|* és RJ>* csoportok közül az egyiknek a jelentése hidrogén-, vagy deutériumatom és a másiknak a jelentése halogénatom, előnyösen jódatom vagy pedig R^’ és R£’ azzal a szénatommal együtt amelyhez kapcsolódnak, ^>C=N-NHRg általános képletü csoportot alkot, ahol Rg jelentése -SOgRy általános képletü csoport,ahol Rrp jelentése a fenti, redukálunk. Az említett ismert védőcsoportok olyan csoportok, amelyeket enyhe körülmények között, például savas hidrolízis utján le tudunk hasítani a hidroxilcsoportokról; ilyenek például az acetálos éterek, enoléterek és a szililéterek. Előnyös ilyen csoportok a VI, VII, és VIII általános képletü csoportok, ahol W jelentése oxigénatom vagy metiléncsoport, és Alk jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, továbbá a trimetil-szililoxi-, dimetil-tercier-butil-szililoxi- és 1-ciklohexeniloxicsoport. A találmány szerinti eljárás egyik előnyös kivitelezési módja szerint valamely III általános képletü vegyületet valamely TV általános képletü vegyület 1,05-2,5 egyenértéknyi menynylségével reagáltatjuk valamely semleges oldószerben, például, valamely egyenes szénlácu vagy gyűrűs éterben, például dietil-éterben, tetrahidro-furánban, dioxánban, dimetoxi-etánbanj valamely alifás vagy aromás szénhidrogénben, például n-heptánban,. n-hexánban, benzolban, toluolban, valamely halogénezett szénhidrogénben, például ddklór-metánban, tetraklór-etánban, vagy 6
