182019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-alkilezett aminoalkoholok előállítására
182.019 logénacetilhalogeniddel, például klóiacetilklorlddal az Ar gyök valamely szénatomján Friedel-Crafts módszer szerint halogénacetilezünk, és az igy előállítható Ar-halogénacetil-vegyületben a kar boni lesoportot például valamely alkalmas hidrid redukálószerrel végzett kezeléssel karbonilcsoporttá redukáljuk; kívánt esetben egy Z-, halogénatomot például ammóniával vagy annak valamely megfelelő származékával, igy hexametiléntetraminnal végzett kezeléssel és a kapott vegyület hig ásványi savval végzett elbontásával vagy pedig a ftálimid valamely alkálifémsójával végzett reagáltatással és a kapott N-ftálimid-vegyület például hidrazinnal végzett hasításával primer Z-, aminocsoportta alakíthatunk. Azokat a II általános képletünk!indulási anyagokat, amelyekben X-^ és Z-^ együttesen epoxiesoportot jelent, például egy olyan II általános képletü vegyület ciklizálásával állíthatjuk elő, ahol X^ hidroxilcsoportot és Z-^ reakcióképes, észterezett hidroxilcsoportot, igy klóratomot vagy metánszulfoniloxlcsoportot jelent? ekkor a ciklizáláshoz valamely lúgos reagenst például hig natriumoxid-oldat és tetrabutilammóniumklorid alkalmas oldószerrel, például metilénkloriddal készített elegyét használjuk. A III általános képletü kiindulási anyagokat például valamely hidroxiszalicilamid és valamely, az Alk csoport jelentésének megfelelő dihalogénalkán, például valamely klórbróm- vagy dibromalkán lúgos kondenzálószer, igy valamely alkálifémkarbonát jelenlétében végzett reagáltatásaval állíthatjuk elő. Ezeket a reakciókat a szokásos módon valósítjuk meg. és a hidroxilcsoportok védőcsoportjait'egyidejűleg vagy az alábbiakban ismertetett módon hasítjuk le. Az I általános képletü vegyületeket előállíthatjuk továbbá oly módon, hogy b/ valamely IV általános képletü vegyületben - ahol Ar^ jelentése azonos Ar jelentésével vagy egy olyan Ar csoportot jelent, amely 1 vagy 2, hidrogenolizissel lehasitható fenil/rövidszénláncu/-alkil-csoporttal helyettesített hidroxilcsoporttal szubsztituált, X2, X, és X^ jelentése hidrogénatom vagy hidrogenolizissel lehasitható fenil-/rövidszénláncu/-alkil-csoport és Xc jelentése hidrogénatom vagy X. és X,- együtt hidrolízissel lehasitható rövidszénláncu alkiliaéncsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy az X2, X^ és X^_ legalább egyike hidrogénatomtól eltérő jelentésű vagy legalább az Ar-, olyan Ar csoportot jelent, amely 1 vagy 2, hidrogenolizissel lehasitható fenil-/rövidszénláncu/-alkil-csoporttal helyettesített hidroxilcsoporttal szubsztituált vagy legalább X^_ és X^ együtt hidrolízissel lehasitható rövidszénláncu alkilidén-csoportot jelent,- vagy ennek egy sójában egy X2, X, vagy X^, fenil-/rövidszénláncu/-alkil-csoportot és/vagy^egy-'Ar, csoportban jelenlévő, fenil-/rÖvidszénláncu/-alkil-csoporttal szubsztituált hidroxilcsoportot hidrogenolizissel lehasitunk. vagy az X, és X5 által együtt képezett rövidszénláncu alkilidencsoportot^hidrolízissel lehasitjuk és hidrogénatommal helyettesitjük, és kivánt esetben elvégezzük a hiányzó eljáráslépéseket. Az X2, X, és X^ csoportok lehasitását vagy pedig az X^ és Xr csoportos együttes lehasitását, valamint az Ar^ csoportban előforduló hidroxil-szubsztituensek lehasitáisát hidrolízissel, illetve redukcióval végezzük, beleértve a hidrogenili-4
